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BI 2536
目录号 : SJ-MX0270 别名 : BI2536; BI-2536 纯度：99.09%

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。

CAS No. :755038-02-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  600.00
25 mg ¥  1060.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
755038-02-9
分子式
C28H39N7O3
分子量
521.65
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
相关靶点
Polo-like Kinase (PLK)；Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PLK1 [1] Plk2/Snk [1] Plk3/Fnk [1] BRD4 [1]
0.83 nM 3.5 nM 9 nM 25 nM
体外研究 (In Vitro)

除了 Plk1，BI 2536 也抑制 Plk2 和 Plk3 活性，只是抑制程度低点，IC50 分别为 3.5 nM 和 9.0 nM。BI 2536 按 10 nM 到 100 nM 剂量作用于  HeLa 细胞，抑制有丝分裂中心体中 γ -微管蛋白招募和 Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖 Plk1 的其他有丝分裂过程。与作用于 Plk1 RNAi 效果相一致，BI 2536 处理 HeLa 细胞，使细胞周期停在 G2/M 期，随后 DNA 分解及凋亡，且累积断裂的 PARP p85 片段，这种作用存在浓度依赖性 [2]。

BI 2536 抑制一组 32 种人肿瘤细胞系生长，EC50 为 2-25 nM，抑制指数生长的 hTERT-RPE1，人脐静脉内皮细胞 (HUVECs)，和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50 为 12-31 nM [2] 。

BI 2536 抑制 Plk1，降低甲状腺未分化癌 (ATC) 细胞如 CAL62、OCUT-1、SW1736、8505C 和 ACT-1 的生长和活力，EC50为 1.4-5.6 nM [3]。
体内研究 (In Vivo)

BI 2536 静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536 按 50 mg/kg 剂量处理 HCT 116 移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为 15% 和 0.3%。BI 2536 每周处理两次 BxPC-3 和 A549 模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为 5% 和 14% [2]。
参考文献

[1]. Lénárt P, et al. The Small-Molecule Inhibitor BI 2536 Reveals Novel Insights into Mitotic Roles of Polo-like Kinase 1. Curr Biol. 2007 Feb 20;17(4):304-15. 

[2]. Steegmaier M, et al. BI 2536, a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Current Biology (2007), 17(4), 316-322.  

[3]. Nappi TC, et al. Identification of Polo-like kinase 1 as a potential therapeutic target in anaplastic thyroid carcinoma. Cancer Res, 2009, 69(5), 1916-1923.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (191.70 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9170 mL 9.5850 mL 19.1699 mL
5 mM 0.3834 mL 1.9170 mL 3.8340 mL
10 mM 0.1917 mL 0.9585 mL 1.9170 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1917 mL 0.3834 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.09%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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