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TAK-243 (MLN7243)
目录号 : SJ-MX0243 别名 : MLN7243; MLN 7243; MLN-7243; TAK 243; TAK243 热销产品 纯度：98.07%

TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶，是 UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)。TAK-243 (MLN7243) 阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。

CAS No. :1450833-55-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  460.00
5 mg ¥  1100.00
10 mg ¥  1680.00
25 mg ¥  3260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1450833-55-2
分子式
C19H20F3N5O5S2
分子量
519.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶，是 UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)。TAK-243 (MLN7243) 阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
相关靶点
E1 Activating；NF-κB；Apoptosis
作用通路
Ubiquitin/Proteasome；NF-κB Signaling；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50  
UBAI [1] NF-κB [2]
1 nM  
体外研究 (In Vitro)

TAK-243 是一种有效的、基于机制的泛素激活酶 (UAE) 的小分子抑制剂，泛素激活酶是调节泛素偶联级联的主要哺乳动物 E1 酶。TAK-243 处理导致细胞泛素偶联物耗竭，导致信号事件中断，诱导蛋白毒性应激，细胞周期进程和 DNA 损伤修复途径受损 [1]。

TAK-243 对血液和实体瘤中分离的细胞系具有抗增殖作用，EC50 范围为 0.006-1.31 μM [1]。

TAK-243 (48 小时) 浓度和时间依赖性地降低人 AML 细胞系 (OCI-AML2、TEX、U937 和 NB4) 的生长和活力，IC50 范围为 15-40 nM [3]。
体内研究 (In Vivo)

TAK-243 可显著延缓小鼠肿瘤生长 (T/C=0.02)，且对小鼠没有显著毒性，小鼠体重、血清化学或器官组织学均无变化。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243 具有广泛的抗肿瘤活性 [3]。
参考文献

[1]. Hyer ML, et al. A small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme for cancer treatment. Nat Med. 2018 Feb;24(2):186-193.

[2]. Best SR, et al. TAK-243, a Small Molecule Inhibitor of Ubiquitin-Activating Enzyme (UAE), Induces ER Stress and Apoptosis in Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL) Cells.  Blood 2017 130:1533.

[3]. Samir H. Barghout, et al. TAK-243 Is a Selective UBA1 Inhibitor That Displays Preclinical Activity in Acute Myeloid Leukemia (AML). Blood 2017, 130:814.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (192.49 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9249 mL 9.6243 mL 19.2485 mL
5 mM 0.3850 mL 1.9249 mL 3.8497 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9249 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3850 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.07%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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