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RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| 25 mg | ¥ 1780.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
847925-91-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H20F5N3O3
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| 分子量 |
469.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
γ-secretase；Notch
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RO4929097 可以抑制人肿瘤来源细胞中 Notch 的加工，从而降低 Notch 下游靶基因 Hes1 的表达，使 A549 细胞形态转化减少 [1]。 RO4929097 (1 µM) 能抑制乳腺癌细胞的生长，对 SUM149 细胞的侵袭能力无明显影响，RO4929097 可显著降低两种细胞的克隆形成能力 [2]。 RO4929097 能够降低 T 细胞诱导的炎症性细胞因子的产量，还会使 TH2 和 TH1 因子之间发生转变。此外，RO4929097 可提高 T 细胞激活诱导的 IL-6 产量 [2]。 RO4929097 在体外抑制原代黑色素瘤细胞的增殖、锚定非依赖性生长和球体形成 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
RO4929097 (3-60 mg/kg；p.o.) 对 A549 NSCLC 异种移植裸鼠的肿瘤生长有显著的抑制作用，肿瘤生长抑制率达到 66% 到 91%。当以 7+/14- 方案给小鼠每天 2 次 60 mg/kg 的 RO4929097 治疗时，可以消除实验起始建立的 A549 肿瘤 [1]。 RO4929097 作用于过量表达 IL6 和 IL8 的肿瘤，不再影响血管新生，或肿瘤相关成纤维细胞的浸润 [4]。
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (200.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1304 mL | 10.6519 mL | 21.3038 mL | |
| 5 mM | 0.4261 mL | 2.1304 mL | 4.2608 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0652 mL | 2.1304 mL | |
| 50 mM | 0.0426 mL | 0.2130 mL | 0.4261 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
