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Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy)，在动物模型中防止心脏功能恶化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 1940.00 | |
| 100 mg | ¥ 3160.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
162635-04-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C56H87NO16
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| 分子量 |
1030.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy)，在动物模型中防止心脏功能恶化。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50：1.76 μM (mTOR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Temsirolimus 有效抑制 mTOR 激酶活性，IC50 为 1.76 μM，类似于 Rapamycin 在没有 FKBP12 的情况下 IC50 为 1.74 μM。Temsirolimus (10 nM 至 <5 μM) 通过 FKBP12 依赖性机制显示适度和选择性的抗增殖活性，但可以在低微摩尔浓度 (5-15 μM) 下完全抑制大量肿瘤细胞的增殖，涉及 FKBP12 非依赖性抑制 mTOR 信号。微摩尔而不是纳摩尔浓度 (20 μM) 的 Temsirolimus 处理导致整体蛋白质合成和多核糖体分解的显著下降，同时翻译延伸因子 eEF2 和翻译起始因子 eIF2A 的磷酸化迅速增加 [1]。 Temsirolimus 抑制核糖体蛋白 S6 的磷酸化，在 PTEN 阳性 DU145 细胞中比在 PTEN 阴性 PC-3 细胞中更有效，并以浓度依赖性方式抑制两种细胞的细胞生长和克隆形成存活 [2]。 Temsirolimus (100 ng/mL) 有效抑制原代人淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞的增殖并诱导细胞凋亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CCI-779 (20 mg/kg；腹腔注射) 抑制两种前列腺癌异种移植物的生长，PC-3 肿瘤的生长以剂量依赖性方式受到抑制，并且生长抑制作用大于 DU145 肿瘤 [2]。 在具有人 ALL 的 NOD/SCID 异种移植模型中，10 mg/kg/天的 Temsirolimus 处理导致外周血母细胞减少和脾肿大 [3]。 与对照组相比，Temsirolimus (20 mg/kg；ip；5 天/周) 给药后 1 周后 DAOY 异种移植物的生长显著延迟 160%，2 周后延迟 240%。单次大剂量 Temsirolimus (100 mg/kg；ip) 处理可在 1 周内诱导 37% 的肿瘤体积消退。Temsirolimus 处理 2 周还将耐雷帕霉素 U251 异种移植物的生长延迟了 148% [4]。 在亨廷顿病小鼠模型中，Temsirolimus 对 mTOR 的抑制可提高四种不同行为任务的表现并减少聚集体形成 [5]。 给药 Temsirolimus 可诱导显著的剂量依赖性抗肿瘤反应，对抗 8226、OPM-2 和 U266 异种移植物的皮下生长，8226 和 OPM-2 的 ED50 分别为 20 mg/kg 和 2 mg/kg，它们分别与抑制增殖和血管生成、诱导细胞凋亡和缩小肿瘤细胞大小有关 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (97.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9706 mL | 4.8530 mL | 9.7060 mL | |
| 5 mM | 0.1941 mL | 0.9706 mL | 1.9412 mL | |
| 10 mM | 0.0971 mL | 0.4853 mL | 0.9706 mL | |
| 50 mM | 0.0194 mL | 0.0971 mL | 0.1941 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
