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Emricasan
目录号 : SJ-MX0062 别名 : PF 03491390; PF-03491390; PF03491390; IDN-6556; IDN 6556; IDN6556 中文名称 : 恩利卡生 纯度:100.00%

Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。Emricasan 可显著改善细胞存活,可用于多功能干细胞诱导实验。

CAS No. :254750-02-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  780.00
10 mg ¥  1245.00
25 mg ¥  1940.00
50 mg ¥  2700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
254750-02-2
分子式
C26H27F4N3O7
分子量
569.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。Emricasan 可显著改善细胞存活,可用于多功能干细胞诱导实验。

相关靶点

Caspase;Influenza Virus

作用通路
Apoptosis;Anti-infection
应用领域
肿瘤;感染;神经科学;干细胞
IC50 & Target

Caspase [1]

体外研究 (In Vitro)

Emricasan (50 μM;24 小时) 直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型 [1]
Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用 [1]

体内研究 (In Vivo)

Emricasan 具有口服活性,在喂食 HFD 的小鼠中,TUNEL 阳性细胞显著增加了五倍,而在 Emricasan 处理下则减少。在喂养 HFD 的小鼠中,caspase-3 和 -8 分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍,并且在 Emricasan 处理后显著降低 [2]

Emricasan (i.p.、p.o.、i.m. 或 i.v.;0.03-3 mg/kg) 抑制 caspase-3 样活性,以 DEVD-AMC 裂解测量,剂量依赖性降低,在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。Emricasan 在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试,肝细胞凋亡显著,ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan,6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低,ED50 值为 0.08 mg/kg [3]

Emricasan 是一种高选择性 caspase 抑制剂,具有不可逆抑制作用和显著的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中,与载体相比,移植后 7 天给药 Emricasan (20 mg/kg;i.p.) 导致糖尿病逆转率显著提高 [4]

参考文献

[1]. Gracia-Sancho J, et al. Emricasan Ameliorates Portal Hypertension and Liver Fibrosis in Cirrhotic Rats Through a Hepatocyte-Mediated Paracrine Mechanism. Hepatol Commun. 2019 Apr 22;3(7):987-1000. 

[2]. Barreyro FJ, et al. The pan-caspase inhibitor Emricasan (IDN-6556) decreases liver injury and fibrosis in a murine model of non-alcoholic steatohepatitis. Liver Int. 2015 Mar;35(3):953-66.  

[3]. Hoglen NC, et al. Characterization of IDN-6556 (3-[2-(2-tert-butyl-phenylaminooxalyl)-amino]-propionylamino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-te trafluoro-phenoxy)-pentanoic acid): a liver-targeted caspase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):634-40.  

[4]. McCall M, et al. The caspase inhibitor IDN-6556 (PF3491390) improves marginal mass engraftment after islet transplantation in mice. Surgery. 2011 Jul;150(1):48-55.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (175.59 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7559 mL 8.7796 mL 17.5593 mL
5 mM 0.3512 mL 1.7559 mL 3.5119 mL
10 mM 0.1756 mL 0.8780 mL 1.7559 mL
50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。