Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加 Beclin1 水平，并伴随 Bcl-2 和 Beclin1 之间的相互作用减弱。
| Cas No. |
84371-65-3
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| 分子式 |
C29H35NO2
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| 分子量 |
429.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加 Beclin1 水平，并伴随 Bcl-2 和 Beclin1 之间的相互作用减弱。 |
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| 相关靶点 |
Progesterone Receptor (PR)；Glucocorticoid receptor (GR)；Apoptosis；Autophagy；NO Synthase；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Immunology/Inflammation；Apoptosis；Autophagy；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
激素类
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| 应用领域 |
内分泌；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在暴露于 10 μM Mifepristone 4 天后评估细胞生长情况，该浓度接近人类血浆中可达到的浓度。在 HeLa 细胞中，NSC 119875 与 Mifepristone 联合使用时，其抗增殖作用增强。在 HeLa 细胞中，NSC 119875 与 Mifepristone 联合使用的 IC50 低于 NSC 119875 单独使用的 IC50 (14.2 μM)，相差约 2.5 倍。用 Mifepristone 处理后，HeLa 细胞内 NSC 119875 的积累增加了 2 倍，与单独使用 NSC 119875 相比，存在显著差异，从 0.79 μg/mg 蛋白质增加到 1.52 μg/mg [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
宫颈肿瘤异种移植模型仅用 NSC 119875 治疗，与对照组相比，肿瘤生长受到抑制。然而，在所用剂量下，NSC 119875 和 Mifepristone 的组合使肿瘤重量减轻更显著，与单独治疗相比，研究结束时肿瘤重量减轻了约 50% [2]。 成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受 4 天暴饮暴食样 Prolonged ethanol (EtOH) 给药方案 (每 8 小时 3 至 5 g/kg/ig，旨在使血液 EtOH 峰值水平 (BEL) 低于 300 mg/dL)。动物亚组接受皮下注射 Mifepristone (花生油中 20 或 40 mg/kg)。尽管 Mifepristone 不会显著改变未接受过 EtOH 治疗的动物的行为，但预先用 Mifepristone (40 mg/kg) 治疗可显著降低 EtOH 戒断症状的严重程度。饮食和药物之间存在显著的相互作用，因此接受载体或 20 mg/kg Mifepristone 治疗的 EtOH 动物表现出的 EtOH 戒断症状明显多于接受相同药物治疗的未接受过 EtOH 治疗的动物。重要的是，用 40 mg/kg Mifepristone 治疗可显著降低 EtOH 戒断症状的严重程度，且呈剂量依赖性 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (197.86 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3278 mL | 11.6390 mL | 23.2780 mL | |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3278 mL | 4.6556 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3278 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2328 mL | 0.4656 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
