Oligomycin A 是一种线粒体 F0F1-ATPase 抑制剂,Ki 为 1 μM。Oligomycin A 对 NCI-60 细胞系具有细胞毒性,GI50 为 10 nM。Oligomycin A 还抑制 Triton X-100 溶解的 ATPase 的活性,Ki 为 0.1 μM。此外,Oligomycin A 具有抗真菌活性 [1]。
Oligomycin A (2.4 µM) 抑制精子实现可行的体外获能 (IVC) 的能力,并且还抑制孕酮诱导的体外顶体胞吐作用 (IVAE) 以及伴随的 O2 消耗和 ATP 水平峰值 [2]。
Oligomycin A 抑制氧化磷酸化和所有发生在线粒体耦合膜的 ATP 依赖性过程 [3]。
在一组癌细胞中,100 ng/mL 的 Oligomycin 在 1 小时内完全抑制氧化磷酸化活性,并且经过 6 小时引起不同程度的糖酵解 [4]。
Oligomycin 抑制黑色素瘤中线粒体的呼吸作用,使黑色素瘤对治疗敏感,并阻断慢循环、长期肿瘤维持的黑色素瘤细胞的出现 [5]。