740 Y-P 是一个有效的、具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
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Arg-Gln-Ile-Lys-Ile-Trp-Phe-Gln-Asn-Arg-Arg-Met-Lys-Trp-Lys-Lys-Ser-Asp-Gly-Gly-{Tyr(PO2)}-Met-Asp-Met-Ser
RQIKIWFQNRRMKWKKSDGG-{Tyr(PO2)}-MDMS
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
PI3K;Autophagy
PI3K [1]
740 Y-P (50 μg/mL;48 小时) 在培养基中对有丝分裂形成的特异性刺激优于 EGF 或 FGF,在 C2 细胞中处于 S 期的细胞占 48.3% [1]。
740 Y-P (1 μg/mL) 在测试的最低浓度下刺激有丝分裂。740 Y-P 在有血清和无血清 (0.5%) 的情况下都能刺激有丝分裂发生,在前一种情况下,在 50 μg/mL 时观察到最大反应。740 Y-P 刺激有丝分裂是高度特异性的,而不是细胞可渗透的 SH2 结构域结合肽的一般特征 [1]。
740 Y-P (30 μM;24 小时) 显著抑制 GO 诱导的 PC12 细胞中 LC3-II/LC3-I 的水平 [2]。
740 Y-P 不仅在活细胞中内化,而且还可以在体内与 p85 相互作用 [1]。
740 Y-P (腹腔注射;10 mg/kg;6 周) 能够降低 Aβ(25-32) 处理的海马组织中 ROS 水平的程度,并增加阿尔茨海默病 (AD) 大鼠模型中 AKT 和 PI3K 磷酸化的程度 [3]。
[1]. Derossi D, et al. Stimulation of mitogenesis by a cell-permeable PI 3-kinase binding peptide. Biochem Biophys Res Commun. 1998 Oct 9;251(1):148-52.
[2]. Feng X, et al. Graphene oxide induces p62/SQSTM-dependent apoptosis through the impairment of autophagic flux and lysosomal dysfunction in PC12 cells. Acta Biomater. 2018 Nov;81:278-292.
[3]. Sun Z, et al. GABAB Receptor-Mediated PI3K/Akt Signaling Pathway Alleviates Oxidative Stress and Neuronal Cell Injury in a Rat Model of Alzheimer's Disease. J Alzheimers Dis. 2020;76(4):1513-1526.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.72% 纯度: 98.25%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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