01030401,0D01,0E06
Z-IETD-FMK
目录号 : SJ-BP0014 别名 : Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK 纯度:≥98%

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。

CAS No. :210344-98-2
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规格 价格 货期
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5 mg ¥  2260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
210344-98-2
分子式
C30H43FN4O11
分子量
654.68
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -80℃   2 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 -20℃   1 年  -20℃   1 个月
生物活性

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。

相关靶点
Caspase
作用通路
Apoptosis
产品类别
多肽
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Caspase-8 [1]

体外研究 (In Vitro)

Z-IETD-FMK 仅完全抑制 TNFα 的促凋亡作用,IC50 为 0.46 μM [1]

Z-IETD-FMK 和 Z-VAD-FMK 具有免疫抑制作用,可抑制有丝分裂原和 IL-2 诱导的人 T 细胞增殖。它们可阻断活化的原代 T 细胞中的 NF-κB,但对 T 细胞活化过程中 IL-2 和 IFN-γ 的分泌几乎没有抑制作用 [2]

Z-IETD-FMK 抑制 caspase-8 的切割,仅部分抑制 caspase-3 和 PARP 的切割。Z-IETD-FMK 可阻止暴露于不同凋亡刺激物的视网膜细胞发生凋亡 [3]

体内研究 (In Vivo)

Z-IETD-FMK 对 caspase-8 的药理抑制可显著减少肿瘤的生长,这与减少促炎细胞因子IL-6、TNF-α、IL-18、IL-1α 和 IL-33 的释放密切相关,而不是 IL-1β。 此外,抑制 caspase-8 会减少先天抑制细胞 (例如髓源性抑制细胞) 的募集,但不会减少调节性 T 细胞向荷瘤小鼠肺的募集 [4]

参考文献

[1]. Cowburn AS, et al. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species. 

[2]. Lawrence CP, et al. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.  

[3]. Tezel G, et al. Inhibition of caspase activity in retinal cell apoptosis induced by various stimuli in vitro. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1999 Oct;40(11):2660-7.  

[4]. Terlizzi M, et al. Pharmacological inhibition of caspase-8 limits lung tumour outgrowth. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3917-28.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
91 mg/mL (139.00 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5275 mL 7.6373 mL 15.2746 mL
5 mM 0.3055 mL 1.5275 mL 3.0549 mL
10 mM 0.1527 mL 0.7637 mL 1.5275 mL
50 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3055 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。