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Cabotegravir (GSK1265744)是一种长效HIV-1整合酶抑制剂，对多种HIV亚型具有活性，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 410.00 | |
| 25 mg | ¥ 830.00 | |
| 50 mg | ¥ 1480.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1051375-10-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H17F2N3O5
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| 分子量 |
405.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cabotegravir (GSK1265744)是一种长效HIV-1整合酶抑制剂，对多种HIV亚型具有活性。
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|---|---|
| 相关靶点 |
HIV；HIV Integrase
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
HIV integrase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
HIV复制被Cabotegravir (GSK1265744)抑制，对NL432 和HIV-1 Ba-L的EC50分别为0.34-1.3 nM和0.22 nM。在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中Cabotegravir (GSK1265744)会产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
使用50 mg/kg的GSK1265744可以防止恒河猴感染三个高剂量SHIV[2]。 |
| 参考文献 |
[1] Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406.
[2] Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (37.01 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4670 mL | 12.3350 mL | 24.6700 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4670 mL | 4.9340 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4670 mL | |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2467 mL | 0.4934 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2] Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
