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Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate
目录号 : SJ-MX0068B 别名 : MK-4827 tosylate monohydrate; MK4827 tosylate monohydrate; MK 4827 tosylate monohydrate; Niraparib tosylate monohydrate 中文名称 : 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 纯度：99.78%

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1613220-15-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  570.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1613220-15-7
分子式
C26H30N4O5S
分子量
510.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
相关靶点

PARP；Apoptosis
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
PARP-2 [1] PARP-1 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
2.1 nM 3.8 nM
体外研究 (In Vitro)

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 在全细胞试验中抑制 PARP 活性，EC50=4 nM 和 EC90=45 nM。 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制具有突变 BRCA-1 和 BRCA-2 的癌细胞增殖。 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 在全细胞试验中表现出优异的 PARP-1 和 PARP-1 抑制作用，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM [1]。
为了探究 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制这些细胞系中的 PARP 的效果，A549 和 H1299 细胞用 MK-4827 (1 μM) 处理不同时间，并使用化学发光测定法测量 PARP 酶活性。 结果表明，Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 在处理后 15 分钟内抑制 PARP，1 小时对 A549 细胞的抑制达到约 85%，对 H1299 细胞在 1 小时抑制约 55% [2]。
体内研究 (In Vivo)

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 在体内具有良好的耐受性，并且在 BRCA-1 缺陷型癌症的异种移植模型中显示出作为单一药剂的功效。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min/kg；分布容积非常高 (Vdss = 6.9 L/kg)，终末半衰期长 (t1/2=3.4 小时)，和优异的生物利用度，F = 65％ [1]。

 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体 (p53 野生型或 p53 突变型) 的效果，每天两次给药的单剂量 50 mg/kg 比 25 mg/kg 更有效 [3]。
参考文献

[1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85. 

[2]. Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):5076-86.  

[3]. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (195.84 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9584 mL 9.7922 mL 19.5844 mL
5 mM 0.3917 mL 1.9584 mL 3.9169 mL
10 mM 0.1958 mL 0.9792 mL 1.9584 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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