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Belinostat (PXD101)
目录号 : SJ-MX0444 别名 : PXD101; PXD 101; PXD-101; PX105684; PX 105684; PX-105684 中文名称 : 贝利司他 纯度：99.92%

Belinostat (PXD101) 是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。在 Hela 细胞提取物中，belinostat抑制HDAC的活性，IC50值为27 nM。在一系列肿瘤细胞系中，belinostat显著增加组蛋白H3和H4的乙酰化，具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬（autophagy）。

CAS No. :866323-14-0
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规格 价格 货期
10 mg ¥  455.00
50 mg ¥  1375.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
866323-14-0
分子式
C15H14N2O4S
分子量
318.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Belinostat (PXD101)是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。在Hela细胞提取物中，belinostat抑制HDAC的活性，IC50值为27 nM。在一系列肿瘤细胞系中，belinostat显著增加组蛋白H3和H4的乙酰化，具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬（autophagy）。
相关靶点
HDAC；Autophagy
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
应用领域

肿瘤
IC50 & Target

IC50: 27 nM (HDAC， in Hela cell) [1]
体外研究 (In Vitro)

Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780， HCT116， HT29， WIL， CALU-3， MCF7， PC3，及HS852)，IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低， 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡 [1]。

Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞，细胞在G0-G1期积累， 在S期下降，在 G2-M期上升 [2]。

Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响， 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用 [3]。

最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA [4]。
体内研究 (In Vivo)

每天用 Belinostat (10-40 mg/kg/day i.p.) 治疗带有人卵巢和结肠肿瘤异种移植物的裸鼠，持续 7 天，导致显着的剂量依赖性生长延迟，对小鼠没有明显的毒性迹象。 对于顺铂耐药的卵巢肿瘤细胞的异种移植物也观察到生长延迟。 在用 Belinostat (PXD101) 治疗 3 小时后，在小鼠的血液和肿瘤中检测到 H4 乙酰化的显着增加。 抑制人肿瘤异种移植物在小鼠体内的生长，无明显毒性 [1]。

在鼠膀胱细胞中，Belinostat也诱导p21WAF1， HDAC 核心和细胞通讯基因 [2]。

Belinostat按100mg/kg剂量( s.c. )单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47% ，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长，从18.6 天到22.5 天 [3]。

Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 [5]。
参考文献

[1]. Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histonedeacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2003 Aug;2(8):721-8.

[2]. Buckley MT, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. J Transl Med, 2007, 5：49.

[3]. Qian X, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies. Mol Cancer Ther. 2006 Aug;5(8):2086-95.

[4]. Chowdhury S, et al. Histone deacetylase inhibitor belinostat represses survivin expression through reactivation of transforming growth factor beta (TGFbeta) receptor II leading to cancer cell death. J Biol Chem, 2011, 286(35), 30937-30948.

[5]. Duan J, et al. Nuclear factor-kappaB p65 small interfering RNA or proteasome inhibitor bortezomib sensitizes head and neck squamous cell carcinomas to classic histone deacetylase inhibitors and novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther, 2007, 6(1), 37-50.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
64 mg/mL (201.04 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1412 mL 15.7060 mL 31.4120 mL
5 mM 0.6282 mL 3.1412 mL 6.2824 mL
10 mM 0.3141 mL 1.5706 mL 3.1412 mL
50 mM 0.0628 mL 0.3141 mL 0.6282 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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