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Berzosertib (VE-822)
目录号 : SJ-MX0122 别名 : VX970; VX 970; VX-970; M6620; M 6620; M-6620; VE822; VE822; VE 822 纯度：99.13%

Berzosertib (VE-822) 是选择性 ATR 抑制剂，IC50 值为 19 nM，具有体外和体内活性。Berzosertib (VE-822) 可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组，并增加持续性的 DNA 损伤。

CAS No. :1232416-25-9
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规格 价格 货期
10 mg ¥  415.00
50 mg ¥  1250.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1232416-25-9
分子式
C24H25N5O3S
分子量
463.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Berzosertib (VE-822) 是选择性 ATR 抑制剂，IC50 值为 19 nM，具有体外和体内活性。Berzosertib (VE-822) 可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组，并增加持续性的 DNA 损伤。
相关靶点
ATM/ATR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 19 nM (ATR, in HT29 cells) [1]
体外研究 (In Vitro)

Berzosertib (80 nM) 减弱了 ATR 信号通路强度，减少了胰腺癌细胞的生存率，但没有减少正常细胞对 XRT 和 Gemcitabine 的反应 [1]。

Berzosertib 破坏 DNA 损伤诱导的细胞周期检查点 [1]。

Berzosertib 增强 XRT 和 Gemcitabine 诱导的细胞凋亡 [1]。

Berzosertib 增加了肿瘤对 DNA 损伤剂的反应，这与 pChk1 Ser345 阻碍相关 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Berzosertib (60 mg/kg) 在小鼠 PSN-1 肿瘤中抑制丝氨酸 345-Chk1 的磷酸化 [1]。

与 Gem+XRT1 联用相比，Berzosertib (60 mg/kg) 和Gemcitabine、XRT 联用大大延长了 PSN-1 肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与 XRT1 相比，Berzosertib (60 mg/kg) 和 XRT1 联用能够增加 44% 的肿瘤摄取率，这表明添加 Berzosertib 增加了 γH2AX 的磷酸化和 XRT 所致的 DNA 损伤的持久性 [1]。
参考文献

[1]. Fokas E, et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3(12):e441.

[2]. Fokas E, et al. Targeting ATR in DNA damage response and cancer therapeutics. Cancer Treat Rev. 2014 Feb;40(1):109-17.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
46 mg/mL (99.23 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1573 mL 10.7863 mL 21.5726 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1573 mL 4.3145 mL
10 mM 0.2157 mL 1.0786 mL 2.1573 mL
50 mM 0.0431 mL 0.2157 mL 0.4315 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.13%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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