Selinexor (KPT-330) 是一种首创、口服、选择性 SINE 化合物，通过结合并抑制 CRM1 发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。
.gif)
| Cas No. |
1393477-72-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H11F6N7O
|
|||||
| 分子量 |
443.31
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Selinexor (KPT-330) 是一种首创、口服、选择性 SINE 化合物，通过结合并抑制 CRM1 发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CRM1 |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
CRM1 (Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Selinexor (KPT-330) 作为 KPT-185 的临床候选药，对 T-ALL 细胞的存活具有相似的作用效果，并快速响应引发凋亡 [1]。 Selinexor (KPT-330) 也可降低 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 细胞系的细胞生长，IC50 为 34-203 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Selinexor (KPT-330) 在体内显著抑制 T-ALL 细胞 (MOLT-4) 和 AML 细胞 (MV4-11) 的细胞生长，对正常造血细胞几乎没有毒性 [1]。 Selinexor (KPT-330) 处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤 (MM) 骨损害的 SCID 小鼠，抑制 MM 诱导的骨溶解，并延长寿命 [2]。 Selinexor (KPT-330) 通过抑制 RANKL 诱导的 NF-κB 和 NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和 BMSCs 影响极低 [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (200.76 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2558 mL | 11.2788 mL | 22.5576 mL | |
| 5 mM | 0.4512 mL | 2.2558 mL | 4.5115 mL | |
| 10 mM | 0.2256 mL | 1.1279 mL | 2.2558 mL | |
| 50 mM | 0.0451 mL | 0.2256 mL | 0.4512 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
