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Osimertinib (AZD9291)
目录号 : SJ-MX0036A 别名 : Mereletinib; AZD-9291; AZD 9291 中文名称 : 奥希替尼 热销产品 纯度：99.43%

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

CAS No. :1421373-65-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  420.00
50 mg ¥  980.00
100 mg ¥  1340.00
200 mg ¥  1980.00
500 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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Osimertinib (AZD9291) 的其他形式产品 Osimertinib mesylate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1421373-65-0
分子式
C28H33N7O2
分子量
499.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
相关靶点
EGFR
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
EGFR L858R [1] EGFR L858R/T790M [1]
Cell-free assay Cell-free assay
12 nM 1 nM
体外研究 (In Vitro)

Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突变体 (包括 PC-9 (ex19del) )、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面，显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 相似的效力，平均 IC50 值范围为 13-54 nM [1]。

Osimertinib (AZD-9291) 还有效抑制 T790M 突变细胞 H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中的 EGFR 磷酸化，平均 IC50 小于 15 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

荷瘤小鼠用剂量为 5 mg/kg/d 的 Osimertinib (AZD-9291) 治疗一到两周。在治疗的几天内，5 只 PC-9 (ex19del)/H1975 (L858R/T790M) 小鼠在给药治疗后，通过磁共振成像 MRI 显示所有 5 只小鼠体内的肿瘤体积都减少了近 80%，而用载体治疗的 5 只小鼠的肿瘤均显示生长 [1]。
参考文献

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9)：1046-61.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (200.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0016 mL 10.0078 mL 20.0156 mL
5 mM 0.4003 mL 2.0016 mL 4.0031 mL
10 mM 0.2002 mL 1.0008 mL 2.0016 mL
50 mM 0.0400 mL 0.2002 mL 0.4003 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.43%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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