010I0601,010I0A01,010I0F01,010I0H01,010I0M01,0D01
Lenvatinib (E7080)
目录号 : SJ-MX0046A 别名 : E 7080; E-7080 中文名称 : 仑伐替尼;乐伐替尼 热销产品 纯度:99.43%

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET),并具有强效的抗肿瘤活性。

CAS No. :417716-92-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  395.00
10 mg ¥  670.00
50 mg ¥  2000.00
100 mg 咨询
200 mg 咨询
500 mg 咨询
1 g 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
417716-92-8
分子式
C21H19ClN4O4
分子量
426.85
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET),并具有强效的抗肿瘤活性。

相关靶点
VEGFR;FGFR;PDGFR;c-Kit;RET
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
FGFR1 [1] PDGFRα [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1]
46 nM 51 nM 4 nM 5.2 nM
体外研究 (In Vitro)

Lenvatinib (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 和 VEGFR1 (Flt-1) 的 IC50 分别为 4、5.2 和 22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT, IC50 分别为 51、39、46 和 100 nM [1]

体内研究 (In Vivo)

Lenvatinib 以 30 和 100 mg/kg (BI,QDx21) 以剂量依赖性方式抑制 H146 肿瘤的生长,并在 H146 异种移植模型中导致肿瘤消退。用抗 CD31 抗体进行的 IHC 分析显示,与抗 VEGF 抗体和伊马替尼治疗相比,100 mg/kg 的 Lenvatinib 降低了微血管密度 [2]

参考文献

[1]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.

[2]. Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
21.11 mg/mL (49.46 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3427 mL 11.7137 mL 23.4274 mL
5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6855 mL
10 mM 0.2343 mL 1.1714 mL 2.3427 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4685 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.43%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。