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Rilpivirine (R278474; TMC278; DB08864) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 450.00 | |
| 10 mg | ¥ 735.00 | |
| 25 mg | ¥ 1320.00 | |
| 50 mg | ¥ 2340.00 | |
| 100 mg | ¥ 3450.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
500287-72-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H18N6
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| 分子量 |
366.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rilpivirine (R278474; TMC278; DB08864) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIV；Reverse Transcriptase
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Reverse transcriptase[1]，HIV[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Rilpivirine对野生型 HIV-1 (EC50=0.4 nM) 和所有测试的单突变体和双突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有活性[1]。 使用浓度为10-5000 nM的Rilpivirine进行处理，在30天内没有观察到野生型HIV-1在1μM处突破的迹象[1]。 Rilpivirine 在 50% 抑制浓度 (EC50) 小于 1 nM 时抑制 81% 的临床分离株（约 1200 种重组临床分离株），在 EC50 小于 10nM 时抑制 94%的临床分离株[1]。 Rilpivirine 在 MT4 T 细胞中显示出针对野生型 HIV-1 M 组分离物 (0.07-1.01 nM) 的亚纳摩尔级别的 EC50 和针对 O 组分离物 (2.88-8.45 nM) 的亚纳摩尔级别的 EC50 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Rilpivirine (10-160 mg/kg；口服 1 个月）不会对大鼠产生异常影响，除了在较高剂量水平下的肝脏重量增加和物种特异性甲状腺肥大[1]。 Rilpivirine (i.v.) 的半衰期范围从大鼠的 4.4 小时到狗的 31 小时，暴露量 (AUCinf) 为 大鼠：3.1 μg•h/mL (4 mg/kg)，狗：8.7 μg•h/mL ( 1.25 mg/kg)，猴子：1.4 μg•h/mL (1.25 mg/kg)，兔：44•μg•h/mL (1.25 mg/kg)[1]。 Rilpivirine (p.o.) 的半衰期在大鼠和狗的 2.8 小时和 39 小时之间，大鼠和狗的口服生物利用度分别为 32% 和 31%[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Janssen PAJ, et, al. In search of a novel anti-HIV drug: multidisciplinary coordination in the discovery of 4-[[4-[[4-[(1E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2- pyrimidinyl]amino]benzonitrile (R278474, rilpivirine). J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1901-9. [2]. Azijn H, et, al. TMC278, a next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), active against wild-type and NNRTI-resistant HIV-1. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Feb;54(2):718-27. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (199.22 mM) 50℃水浴
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|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7291 mL | 13.6455 mL | 27.2911 mL | |
| 5 mM | 0.5458 mL | 2.7291 mL | 5.4582 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3646 mL | 2.7291 mL | |
| 50 mM | 0.0546 mL | 0.2729 mL | 0.5458 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Janssen PAJ, et, al. In search of a novel anti-HIV drug: multidisciplinary coordination in the discovery of 4-[[4-[[4-[(1E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2- pyrimidinyl]amino]benzonitrile (R278474, rilpivirine). J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1901-9.
[2]. Azijn H, et, al. TMC278, a next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), active against wild-type and NNRTI-resistant HIV-1. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Feb;54(2):718-27.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
