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Vadimezan (ASA404)
目录号 : SJ-MX0277 别名 : DMXAA; ASA-404; ASA404; ASA-404 中文名称 : 2，5-己酮可可碱 纯度：99.84%

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂 (vascular disrupting agents，VDA)，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan 也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂，但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan 也是一种 DT-diaphorase 的竞争性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 20 μM ，IC50 为 62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

CAS No. :117570-53-3
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10 mg ¥  965.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
117570-53-3
分子式
C17H14O4
分子量
282.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂 (vascular disrupting agents，VDA)，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan 也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂，但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan 也是一种 DT-diaphorase 的竞争性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 20 μM ，IC50 为 62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。
相关靶点

STING；IFNAR；Influenza Virus
作用通路

Immunology/Inflammation；Anti-infection
应用领域
肿瘤；感染
IC50 & Target
    Ki IC50
STING [1] type I IFNs [2] DT-diaphorase [3] DT-diaphorase [3]
    Cell-free assay Cell-free assay
    20 μM 62.5 μM
体外研究 (In Vitro)

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，是干扰素基因 (STING) 刺激剂的鼠类激动剂，也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan (DMXAA) 对 344SQ-ELuc 细胞活力没有不利影响。 发现 Vadimezan 介导的 NF-κB 通路上调，如 M2 巨噬细胞中 p65 磷酸化增加 [1]。

结果表明，与培养基预处理的巨噬细胞相比，Vadimezan (DMXAA) 处理的细胞在所有 MOI 处都受到保护，免受 VSV 诱导的细胞毒性。 Vadimezan (DMXAA) 有效抑制两种流感病毒株的生长，证明了 Vadimezan 在治疗人类流感耐药株方面的潜力 [2]。

在体外，DMXAA (ASA404) 抑制纯化的 DT-心肌黄酶，IC50 为 62.5 μM，Ki 为 20 μM。DMXAA（ASA404) 作用于 DLD-1 人结肠癌细胞，抑制 DT-心肌黄酶活性，IC50 为 49.6 μM，而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素 P450 还原酶没有显著作用效果 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在体内，Vadimezan (DMXAA) 是一种更有效的 IFN-β mRNA 诱导剂和相对较差的 TNF-α mRNA 诱导剂。 Vadimezan (DMXAA) 给药可显著减少感染流感的小鼠的体重减轻 [2]。
参考文献

[1]. Downey CM, et al. DMXAA causes tumor site-specific vascular disruption in murine non-small cell lung cancer, and like the endogenous non-canonical cyclic dinucleotide STING agonist, 2'3'-cGAMP, induces M2 macrophage repolarization. PLoS One. 2014 Jun 18;9(6):e99988. 

[2]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 2011 Mar;89(3):351-7.

[3]. Phillips RM. Inhibition of DT-diaphorase (NAD(P)H:quinone oxidoreductase, EC 1.6.99.2) by 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA) and flavone-8-acetic acid (FAA): implications for bioreductive drug development. Biochem Pharmacol. 1999, 58(2), 303-310.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
13 mg/mL (46.05 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5425 mL 17.7123 mL 35.4246 mL
5 mM 0.7085 mL 3.5425 mL 7.0849 mL
10 mM 0.3542 mL 1.7712 mL 3.5425 mL
50 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7085 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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