LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞，抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
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| Cas No. |
154447-36-6
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| 分子式 |
C19H17NO3
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| 分子量 |
307.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞，抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；Casein Kinase；DNA-PK；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY294002 (0-75 μM；24 小时和 48 小时) 以剂量依赖性方式显著减少人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞活性 [3]。 Ly294002 (10-75 μM) 显著降低 CNE-2Z 细胞 P-AKT (s473) 表达水平，上调 caspase-9 活性 [3]。 Ly294002 (5、10 和 100 μM；2 小时) 可以部分抑制溶血磷脂酸 (20 μM；4 小时) 诱导的 YAP 核转位，并伴随 P-AKT 水平降低 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY294002 (10、25、50 和 75 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周) 以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷 [3]。 LY294002 (10 和 25 mg/kg) 在降低肿瘤负担方面效果较差 [3]。 LY294002 (1.2 mg/kg；静脉注射；每天，持续 14 天) 可预防 Lepin (60 μg/kg) 对 SD 大鼠精子产生的不利影响 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (198.48 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2537 mL | 16.2686 mL | 32.5373 mL | |
| 5 mM | 0.6507 mL | 3.2537 mL | 6.5075 mL | |
| 10 mM | 0.3254 mL | 1.6269 mL | 3.2537 mL | |
| 50 mM | 0.0651 mL | 0.3254 mL | 0.6507 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
