010301,010401,01050501,010J0101,01050B,010G04,010G0801,0D01,0D02,0D05
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LY294002
目录号 : SJ-MX0083 别名 : SF 1101; SF-1101; SF1101; NSC 697286; NSC697286; NSC-697286; LY 294002; LY-294002 热销产品 纯度:99.78%

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3KαPI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞,抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

CAS No. :154447-36-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  410.00
10 mg ¥  625.00
50 mg ¥  1450.00
100 mg ¥  2035.00
200 mg ¥  2790.00
500 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
154447-36-6
分子式
C19H17NO3
分子量
307.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3KαPI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞,抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

相关靶点
PI3K;Casein Kinase;DNA-PK;Apoptosis;Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt;Apoptosis;Autophagy
应用领域
肿瘤;感染;干细胞
IC50 & Target
IC50 p110α [1] 0.50 μM
IC50 p110β [1] 0.97 μM
IC50 p110δ [1] 0.57 μM
IC50 human CK2 [2] 98 nM
IC50 human CK2α2 [2] 3.869 μM
IC50 DNA-PK [3] 1.4 μM
体外研究 (In Vitro)

LY294002 (0-75 μM;24 小时和 48 小时) 以剂量依赖性方式显著减少人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞活性 [3]

Ly294002 (10-75 μM) 显著降低 CNE-2Z 细胞 P-AKT (s473) 表达水平,上调 caspase-9 活性 [3]

Ly294002 (5、10 和 100 μM;2 小时) 可以部分抑制溶血磷脂酸 (20 μM;4 小时) 诱导的 YAP 核转位,并伴随 P-AKT 水平降低 [4]

体内研究 (In Vivo)

LY294002 (10、25、50 和 75 mg/kg;静脉注射;每周两次,持续 4 周) 以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷 [3]

LY294002 (10 和 25 mg/kg) 在降低肿瘤负担方面效果较差 [3]

LY294002 (1.2 mg/kg;静脉注射;每天,持续 14 天) 可预防 Lepin (60 μg/kg) 对 SD 大鼠精子产生的不利影响 [5]

参考文献

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.  

[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.  

[3]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34. 

[4]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014. 

[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
61 mg/mL (198.48 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2537 mL 16.2686 mL 32.5373 mL
5 mM 0.6507 mL 3.2537 mL 6.5075 mL
10 mM 0.3254 mL 1.6269 mL 3.2537 mL
50 mM 0.0651 mL 0.3254 mL 0.6507 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.78%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。