010J0603,0D01,0D05
Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride
目录号 : SJ-MX0162 热销产品 纯度:99.67%

Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂,其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

CAS No. :2095432-58-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  800.00
25 mg ¥  1480.00
50 mg ¥  2020.00
100 mg ¥  2940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2095432-58-7
分子式
C28H29Cl2N3OS
分子量
526.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂,其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

相关靶点
Smo
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

EC50: 3 nM (Smo,in Shh-LIGHT2 cell) [1]

体外研究 (In Vitro)

SAG (0.1 nM-100 μM;30 小时) 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50 为 3 nM,然后在较高浓度下抑制表达 [1]

SAG (1-1000 nM;1 小时) 竞争 BODIPY-cyclopamine 与表达 Smo 的 Cos-1 细胞结合,对 SAG/Smo 复合物的表观解离常数 (Kd)为 59 nM [1]

SAG (100 nM) 通过 Robotnikinin抑制 ShhN 诱导的通路激活的抑制作用 [2]

SAG (250 nM;48 小时) 显著增加 MDAMB231 细胞中的 SMO mRNA 和蛋白质表达 [3]

SAG (250 nM) 在MDAMB231 细胞常氧和缺氧条件下, 24 小时时增加 MDAMB231 细胞中的 CAXII mRNA 表达 [3]

SAG (250 nM;24小时) 增加 MDAMB231 细胞迁移 [3]

体内研究 (In Vivo)

对 CD-1 小鼠给药 SAG (1.0 mM) ,在 8 周时间点时可以发现 SAG 主要在缺陷边缘诱导更多的成骨,并且显著增加 BV/TV [4]

SAG (15-20 mg/kg;i.p.) 在小鼠中以剂量依赖性方式诱导轴前多指畸形 [5]

参考文献

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.  

[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.  

[3]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.

[4]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13. 

[5]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
55 mg/mL (104.46 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (94.96 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8993 mL 9.4963 mL 18.9926 mL
5 mM 0.3799 mL 1.8993 mL 3.7985 mL
10 mM 0.1899 mL 0.9496 mL 1.8993 mL
50 mM 0.0380 mL 0.1899 mL 0.3799 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.67%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。