01090G01,0D01,0D06
MSA-2
目录号 : SJ-MX0436 别名 : MSA 2; MSA2 纯度:98.84%

MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。

CAS No. :129425-81-6
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规格 价格 货期
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5 mg ¥  2340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
129425-81-6
分子式
C14H14O5S
分子量
294.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。

相关靶点

STING

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域

肿瘤;免疫/炎症

IC50 & Target
EC50 EC50
STING (WT) [1] STING (HAQ) [1]
8.3 μM 24 μM
体外研究 (In Vitro)

MSA-2 是在促进 β 干扰素分泌的化学诱导剂的表型筛选中被鉴定出来的。在无细胞试验中,MSA-2 可与人类和小鼠 STING 结合 [1]

MSA-2 本身是弱酸性的,该研究也发现了 MSA-2 在肿瘤微环境的弱酸性下有着更高的渗透性,更易于渗透到肿瘤环境内,从而使 MSA-2 更多的进入肿瘤组织,对正常组织作用副作用小。这也使得 MSA-2 激动剂可以在肿瘤微环境中表现出更高的激活 STING 通路能力,从而更有效的激活免疫系统,杀死癌细胞 [2]

体内研究 (In Vivo)

MSA-2 (PO:6 mg/kg 或 SC:5 mg/kg;单剂量) 有效抑制肿瘤生长,诱导肿瘤中 IFN-β、白细胞介素 6 (IL-6) 和 TNF-α 显著升高 [1]

对比了 MSA-2 和 PD-1 抑制剂单独治疗和联合治疗的效果。单独口服 MSA-2 和注射 PD-1 抑制剂时,小鼠的存活率基本相同,都只有约 30%。但是当 MSA-2 联合 PD-1 抑制剂治疗小鼠时,50 天存活率高达 100%,意义非凡 [1]

参考文献

[1]. Pan BS, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity. Science. 2020;369(6506):eaba6098.

[2]. Liu J, et al. Identification of MSA-2: An oral antitumor non-nucleotide STING agonist. Signal Transduct Target Ther. 2021;6(1):18. Published 2021 Jan 12.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
59 mg/mL (200.46 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3977 mL 16.9883 mL 33.9766 mL
5 mM 0.6795 mL 3.3977 mL 6.7953 mL
10 mM 0.3398 mL 1.6988 mL 3.3977 mL
50 mM 0.0680 mL 0.3398 mL 0.6795 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.84%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。