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SP600125
目录号 : SJ-MX0185 别名 : Nsc75890; Nsc 75890; Nsc-75890; SP 600125; SP-600125; SP600125 热销产品 纯度：98.47%

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :129-56-6
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规格 价格 货期
10 mg ¥  360.00
50 mg ¥  465.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
129-56-6
分子式
C14H8N2O
分子量
220.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
JNK；Autophagy；Apoptosis；Ferroptosis
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 JNK1 40 nM [1] IC50 MKK4 0.4 μM [1]
IC50 JNK2 40 nM [1] IC50 MKK6 1.0 μM [1]
IC50 Aurora A 60 nM [2] IC50 PKB 1.0 μM [1]
IC50 TrkA 70 nM [2] IC50 MKK3 1.5 μM [1]
IC50 JNK3 90 nM [1] IC50 PKCα 1.5 μM [1]
IC50 FLT3 90 nM [2]      
体外研究 (In Vitro)

SP600125 是 ATP 竞争性的 c-Jun 氨基末端激酶 (JNK) 选择性抑制剂，IC50 为 40 nM 到 90 nM。SP600125 作用于 Jurkat T 细胞，抑制 c-Jun 磷酸化，IC50 为 5 μM 到 10 μM。SP600125 作用于 CD4+ 细胞，如从人脐血或外周血分离的 Th0 细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α 的表达，IC50 为 5 μM 到 12 μM [1]。

研究显示 SP600125 也抑制一系列其他丝/苏氨酸激酶，包括 Aurora 激酶 A、FLT3、MELK 和 TRKA [2] 。

SP600125 (20 μM) 作用于小鼠 β 细胞 MIN6，诱导 p38 MAPK 磷酸化和其下游 CREB 依赖的启动子的激活 [3] 。

SP600125 (20 μM) 作用于 HCT116 细胞，使有丝分裂停在 G2 期，且诱导核内复制 [4]。
体内研究 (In Vivo)

SP600125 按 15 mg/kg 或 30 mg/kg 剂量作用于小鼠，能够显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 TNF-α 表达和 CD3 抗体诱导的 CD4+ CD8+ 胸腺细胞凋亡 [1]。

SP600125 在大鼠体内能够减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 组大鼠 BALF 中 TNF-α 和 IL-6 的表达水平显著降低 [5]。
参考文献

[1]. Bennett BL, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24):13681-13686.

[2]. Colombo R, et al. Targeting the mitotic checkpoint for cancer therapy with NMS-P715, an inhibitor of MPS1 kinase. Cancer Res, 2010, 70(24):10255-64.

[3]. Vaishnav D, et al. SP600125, an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 307(4):855-860.

[4]. Kim JA, et al. SP600125 suppresses Cdk1 and induces endoreplication directly from G2 phase, independent of JNK inhibition. Oncogene, 2010, 29(11):1702-1716.

[5]. Zheng Y, et al. JNK inhibitor SP600125 protects against lipopolysaccharide-induced acute lung injury via upregulation of claudin-4. Exp Ther Med. 2014 Jul;8(1):153-158.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12.5 mg/mL (56.76 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5407 mL 22.7035 mL 45.4071 mL
5 mM 0.9081 mL 4.5407 mL 9.0814 mL
10 mM 0.4541 mL 2.2704 mL 4.5407 mL
50 mM 0.0908 mL 0.4541 mL 0.9081 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.47%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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