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KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
目录号 : SJ-MX0247 别名 : KU 55933; KU55933 热销产品 纯度：98.09%

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种有效的、特异性的 ATM 抑制剂，在无细胞试验中 Ki=2.2 nM，IC50=12.9 nM，对 ATM 的选择性比对 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) 能够抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。

CAS No. :587871-26-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  285.00
10 mg ¥  435.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
587871-26-9
分子式
C21H17NO3S2
分子量
395.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种有效的、特异性的 ATM 抑制剂，在无细胞试验中 Ki=2.2 nM，IC50=12.9 nM，对 ATM 的选择性比对 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) 能够抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
相关靶点
ATM/ATR；Autophagy
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki IC50
ATM [1] ATM [1]
Cell-free assay Cell-free assay
2.2 nM 12.9 nM
体外研究 (In Vitro)

KU-55933 (10 μM) 阻断电离辐射诱导的 p53 磷酸化 (位点为第 15 位丝氨酸)。KU-55933 在抑制这种 ATM 依赖性磷酸化事件方面具有剂量依赖性作用，IC50 大概为 300 nM。KU-55933 消除了这些 ATM 底物的电离辐射诱导的磷酸化。KU-55933 特异性抑制 ATM，但不抑制其他 DNA 损伤激活的 PIKK、ATR 和 DNA-PK [1]。

KU-55933 诱导 pATM、p53、E2F1 和 pATR，在 0.5 小时时间点显著上调细胞核中 E2F1 的表达 [2]。

Metformin 能够增加 ATM 和 AMPK 磷酸化，以及原代肝细胞中的 SHP 蛋白水平，而 Metformin 的这种刺激作用被特定的 ATM 激酶抑制剂 KU-55933 抑制 [3] 。
体内研究 (In Vivo)

KU-55933 通过上调 DR5 的表达增强 TRAIL 调节的凋亡，抑制 ATM 依赖的 STAT3 激活，抑制 STAT3 和 NF-κB ，且伴随着凋亡水平上升。ATM 抑制剂 KU-55933 影响 TRAIL 调节凋亡的效果比 JAK2 抑制剂 AG490 或 STAT3β 过量表达都高 [4]。
参考文献

[1]. Hickson I, et al. Identification and characterization of a novel and specific inhibitor of the ataxia-telangiectasia mutated kinase ATM. Cancer Res. 2004 Dec 15;64(24):9152-9.

[2]. Khalil HS, et al. Pharmacological inhibition of ATM by KU55933 stimulates ATM transcription. Exp Biol Med (Maywood). 2012 Jun;237(6):622-34.

[3]. Kim YD, et al. Orphan nuclear receptor small heterodimer partner negatively regulates growth hormone-mediated induction of hepatic gluconeogenesis through inhibition of signal transducer and activator of transcription 5 (STAT5) transactivation. J Biol Chem. 2012 Oct 26;287(44):37098-108.

[4]. Ivanov VN, et al. Inhibition of ataxia telangiectasia mutated kinase activity enhances TRAIL-mediated apoptosis in human melanoma cells. Cancer Res. 2009 Apr 15;69(8):3510-9.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33 mg/mL (83.44 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5285 mL 12.6425 mL 25.2851 mL
5 mM 0.5057 mL 2.5285 mL 5.0570 mL
10 mM 0.2529 mL 1.2643 mL 2.5285 mL
50 mM 0.0506 mL 0.2529 mL 0.5057 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.09%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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