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Shikonin
目录号 : SJ-MN0098 别名 : C.I. 75535; Isoarnebin 4 中文名称 : 紫草素 纯度：99.96%

Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。

CAS No. :517-89-5
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规格 价格 货期
10 mg ¥  300.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
517-89-5
分子式
C16H16O5
分子量
288.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。
相关靶点
Chloride Channel；NF-κB；Pyruvate Kinase；TNF Receptor
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；NF-κB Signaling；Glucose Metabolism；Apoptosis
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50      
TMEM16A chloride channel [1] PKM2 [2] NF-κB [3] TNF-α [3]
6.5 μM      
体外研究 (In Vitro)

Shikonin 是 TMEM16A 氯离子通道的抑制剂，IC50 为 6.5 μM [1]。

Shikonin 还是 PKM2 的特异性抑制剂，还可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 并阻止 NF-κB 通路的激活 [2] 。

与对照相比，浓度高于 50 μM 的 Shikonin 显著抑制人角质形成细胞 (NHK) 的存活率。用 Shikonin 预处理 2 小时可减弱 TNF-α 诱导的 NF-κB p65 核转位 [3]。

从 12 小时开始，Shikonin (5  和 7.5 μM) 处理显著抑制细胞活力，并且抑制作用以时间依赖性模式呈现。 发现 Shikonin (5 μM) 在 24 至 48 小时的时间点与 2.5 μM 相比显示出更大的抑制作用。 与对照组在 24 和 48 小时相比，Shikonin 在 2.5、5 和 7.5 μM 处理时，U87 和 U251 细胞的侵袭性显著减弱 [4]。
体内研究 (In Vivo)

与骨关节炎组相比，Shikonin 显著抑制大鼠骨关节炎模型中 IL-1β 和 TNF-α 表达水平的升高。 在大鼠骨关节炎模型中，与骨关节炎组相比，Shikonin 明显抑制 NF-κB 蛋白表达水平 [5]。

与骨关节炎组相比，Shikonin 在大鼠骨关节炎模型中抑制了 iNOS 水平的诱导。Shikonin 给药显著减弱了大鼠骨关节炎模型中 COX-2 蛋白表达的上调。 Shikonin 治疗大鼠骨关节炎模型可显著降低 caspase-3 活性升高。Shikonin 治疗大鼠骨关节炎模型后，Akt 磷酸化的下调可显著恢复 [5]。
参考文献

[1]. Jiang Y et al. Shikonin Inhibits Intestinal Calcium-Activated Chloride Channels and Prevents Rotaviral Diarrhea. Front Pharmacol. 2016 Aug 23;7:270.

[2]. Li W, et al. Shikonin Suppresses Skin Carcinogenesis via Inhibiting Cell Proliferation. PLoS One. 2015 May 11;10(5):e0126459.  

[3]. Yan Y, et al. Shikonin Promotes Skin Cell Proliferation and Inhibits Nuclear Factor-κB Translocation via Proteasome Inhibition In Vitro. Chin Med J (Engl). 2015 Aug 20;128(16):2228-33.  

[4]. Zhang FY, et al. Shikonin Inhibits the Migration and Invasion of Human Glioblastoma Cells by Targeting Phosphorylated β-Catenin and Phosphorylated PI3K/Akt: A Potential Mechanism for the Anti-Glioma Efficacy of a Traditional Chinese Herbal Medicine. Int J Mol Sci. 2015 Oct 9;16(10):23823-48.  

[5]. Fu D, et al. Shikonin inhibits inflammation and chondrocyte apoptosis by regulation of the PI3K/Akt signaling pathway in a rat model of osteoarthritis. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2735-2740.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (86.72 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4686 mL 17.3430 mL 34.6861 mL
5 mM 0.6937 mL 3.4686 mL 6.9372 mL
10 mM 0.3469 mL 1.7343 mL 3.4686 mL
50 mM 0.0694 mL 0.3469 mL 0.6937 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.96%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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