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Lamivudine (BCH-189)是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有抗 HIV 和 HBV 的活性，它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 600.00 | |
| 500 mg | ¥ 1570.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
134678-17-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C8H11N3O3S
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| 分子量 |
229.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lamivudine (BCH-189)是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有抗 HIV 和 HBV 的活性，它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。
Lamivudine是核苷类抗病毒药，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。Lamivudine可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成Lamivudine三磷酸盐，它是Lamivudine的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。Lamivudine三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成。Lamivudine三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。Lamivudine对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明，Lamivudine能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HBV；HIV；Reverse Transcriptase
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Reverse transcriptase[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lamivudine和Penciclovir抑制鸭乙型肝炎病毒（DHBV）的复制，与单独使用时的效果类似，两个核苷类似物在很宽的范围内的临床相关浓度具有协同作用。Lamivudine和Penciclovir联用比单独两种药物更有效地减少DHBV的常顽固病毒共价闭合环状（CCC）DNA的形式[2]。 在PBMC 中，Lamivudine抑制HIV-I产生的p24抗原产量，ED50s从0.07 μM到0.2 μM[3]。 BMAL1是生物钟最核心的组分之一，作为转录因子在维持细胞分子生物钟和个体节律方面发挥重要作用。迄今为止，BMAL1蛋白在灵长类细胞稳态及衰老中的调控作用尚不明确。该研究发现人和猴细胞衰老过程中BMAL1逐渐从细胞核中排空，提示BMAL1可能与细胞衰老的基因表达调控相关。反转录酶抑制剂拉米夫定（Lamivudine）处理可有效抑制BMAL1缺失引起的细胞加速衰老[4]。 |
| 参考文献 |
[1] Shaw T, et al. Preclinical aspects of lamivudine and famciclovir against hepatitis B virus. J Viral Hepat, 1999, 6(2), 89-106. [2] Colledge D, et al. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology, 1997, 26(1), 216-225. [3] Merrill DP, et al. Lamivudine or stavudine in two- and three-drug combinations against human immunodeficiency virus type 1 replication in vitro. J Infect Dis, 1996, 173(2), 355-364. [4]. Liang C., et al. BMAL1 moonlighting as a gatekeeper for LINE1 repression and cellular senescence in primates. Nucleic Acids Res. 2022 Apr 8;50(6):3323-3347. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
46 mg/mL (200.65 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
46 mg/mL (200.65 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.3619 mL | 21.8093 mL | 43.6186 mL | |
| 5 mM | 0.8724 mL | 4.3619 mL | 8.7237 mL | |
| 10 mM | 0.4362 mL | 2.1809 mL | 4.3619 mL | |
| 50 mM | 0.0872 mL | 0.4362 mL | 0.8724 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1] Shaw T, et al. Preclinical aspects of lamivudine and famciclovir against hepatitis B virus. J Viral Hepat, 1999, 6(2), 89-106.
[2] Colledge D, et al. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology, 1997, 26(1), 216-225.
[3] Merrill DP, et al. Lamivudine or stavudine in two- and three-drug combinations against human immunodeficiency virus type 1 replication in vitro. J Infect Dis, 1996, 173(2), 355-364.
[4]. Liang C., et al. BMAL1 moonlighting as a gatekeeper for LINE1 repression and cellular senescence in primates. Nucleic Acids Res. 2022 Apr 8;50(6):3323-3347.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
