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Tivozanib (AV-951)
目录号 : SJ-MX0762 别名 : KRN951; KRN 951; KRN-951; AV 951; AV951 中文名称 : 替沃扎尼 纯度：99.96%

Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT和PDGFR的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63和1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。

CAS No. :475108-18-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  415.00
10 mg ¥  635.00
50 mg ¥  2030.00
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10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
475108-18-0
分子式
C22H19ClN4O5
分子量
454.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT和PDGFR的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63和1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
相关靶点
VEGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1] c-Kit [1] PDGFR [1]
0.21 nM 0.16 nM 0.24 nM 1.63 nM 1.72 nM
体外研究 (In Vitro)

Tivozanib能有效抑制内皮细胞中VEGF诱导的EGFR2磷酸化(IC50=0.16 nM)。它还抑制配体诱导的PDGFRβ和c-Kit的磷酸化(IC50=1.72和1.63 nM) [1]。

Tivozanib可以阻断依赖于VEGF的有丝分裂原活化蛋白激酶的激活和内皮细胞的增殖，但不能独立于VEGF [1]。

Tivozanib抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞的迁移 [1]。
体内研究 (In Vivo)

无胸腺病大鼠通过口服Tivozanib后，可以降低肿瘤异种移植体内的微血管密度，并降低肿瘤内皮细胞VEGFR-2磷酸化水平。它还对多种人类肿瘤异种移植表现出抗肿瘤活性，包括肺癌、乳腺癌、结肠癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌 [1]。
参考文献

[1]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18)：9134-42.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
56 mg/mL (123.11 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1985 mL 10.9924 mL 21.9848 mL
5 mM 0.4397 mL 2.1985 mL 4.3970 mL
10 mM 0.2198 mL 1.0992 mL 2.1985 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2198 mL 0.4397 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.96%

SDS

[1]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18)：9134-42.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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