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Cediranib (AZD2171)
目录号 : SJ-MX0928 别名 : AZD 2171; AZD-2171 中文名称 : 西地尼布 纯度:98.94%

Cediranib (AZD2171) 是一种高效的,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,VEGFR(KDR),Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。

CAS No. :288383-20-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  525.00
10 mg ¥  800.00
50 mg ¥  1880.00
100 mg 咨询
200 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
288383-20-0
分子式
C25H27FN4O3
分子量
450.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Cediranib (AZD2171) 是一种高效的,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,VEGFR(KDR),Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。

相关靶点
VEGFR;Autophagy;PDGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Flt-1 [1] VEGFR2 [1] Flt-4 [1] PDGFRα [1] PDGFRβ [1] c-Kit [1]
5 nM 1 nM 3 nM 36 nM 5 nM 2 nM
体外研究 (In Vitro)

在人脐静脉内皮细胞中,Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化,IC50值分别为0.4和0.5 nM。 在血管萌芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中,Cediranib在低于纳米摩尔浓度时也能减少血管面积、长度和分支 [1]

体内研究 (In Vivo)

每日一次口服Cediranib可消除实验性(VEGF诱导的)血管生成并抑制骨骼中的内骨化或卵巢中黄体发育;高度依赖新生血管形成的生理过程。Cediranib 以剂量依赖性方式抑制无胸腺小鼠中已建立的人类肿瘤异种移植物(结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢)的生长,在所有模型中,慢性给药1.5 mg/kg/d均产生显著的抑制作用 [1]

用 Cediranib 治疗的 Calu-6 肺肿瘤的组织学分析显示,微血管密度在 52 小时内降低,且随治疗时间的延长逐渐增大。 这些变化表明肿瘤内的血管退化 [1]

参考文献

[1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (199.77 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2197 mL 11.0985 mL 22.1971 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2197 mL 4.4394 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1099 mL 2.2197 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2220 mL 0.4439 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.94%

[1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。