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Rapamycin (Sirolimus)
目录号 : SJ-MA0031 别名 : Sirolimus; AY-22989; AY22989; AY 22989; NSC-22684; NSC 22684; NSC22684 中文名称 : 雷帕霉素；西罗莫司 热销产品 纯度：99.93%

Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂，特别适用于肾移植，也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

CAS No. :53123-88-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  380.00
25 mg ¥  520.00
50 mg ¥  760.00
100 mg ¥  1040.00
500 mg ¥  2680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
53123-88-9
分子式
C51H79NO13
分子量
914.18
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂，特别适用于肾移植，也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

进行细胞实验时，如果选择有机溶剂进行溶解，建议先配置最大给药浓度的 1000x 或者 500x 储存液。Rapamycin 细胞实验的最大给药浓度是 20 uM，建议配置 1000x 或者 500x 的储备液。
相关靶点
mTOR；FKBP；Fungal；Autophagy；Endogenous Metabolite；Antibiotic
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
产品类别
抗生素
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50      
mTOR [1] Autophagy [2] Microbial Metabolite [2] Human Endogenous Metabolite [2]
in HEK293 cells      
0.1 nM      
体外研究 (In Vitro)

肺癌细胞系 95D 单独暴露于 Rapamycin (10 nM、20 nM) 或 RP-56976 (1 nM、10 nM) 24 小时后，不会显著改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin (20 nM) 与 RP-56976 (10 nM) 联合作用后，ERK1/2 的磷酸化水平显著降低 [3]。

Rapamycin (12.5-100 nM；24 小时) 治疗在所有测试的细胞系 (A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞) 中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度的抑制作用，在 100 nM 时细胞增殖减少约 30-40%，而在 12.5 nM 时细胞增殖减少约 10% [3]。

Rapamycin 显著抑制 T98G 和 U87-MG 细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50 分别为 2 nM 和 1 μM，而对 U373-MG 细胞没有作用活性，IC50 高于 25 μM。Rapamycin (100 nM) 作用于对 Rapamycin 敏感的 U87-MG 和 T98G 细胞，通过抑制 mTOR 功能，而诱导细胞周期停在 G1 期，也诱导自噬而不是凋亡 [4]。
体内研究 (In Vivo)

单独使用 Rapamycin (2 mg/kg；i.p.；每隔一天；28 天) 具有中度抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 单药治疗组和 Metformin 单药治疗组相比，Metformin 和 Rapamycin 的组合对肿瘤生长的抑制作用显著增强 [5]。

Rapamycin 作用于 CT-26 移植瘤模型时，通过降低 VEGF 产量及阻断 VEGF 诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生 [6]。

Rapamycin 每天按 4 mg/kg 剂量处理 C6 移植瘤，显著降低肿瘤生长和肿瘤血管通透性 [7]。
参考文献

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem. 2007 May 4;282(18):13395-401.

[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathic mice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.

[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.

[4]. Guba M, et al. Rapamycin inhibits primary and metastatic tumor growth by antiangiogenesis: involvement of vascular endothelial growth factor. Nat Med. 2002 Feb;8(2):128-35.

[5]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.

[6]. Kenerson HL, et al. Activated mammalian target of rapamycin pathway in the pathogenesis of tuberous sclerosis complex renal tumors. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20):5645-50.

[7]. Phung TL, et al. Pathological angiogenesis is induced by sustained Akt signaling and inhibited by rapamycin. Cancer Cell. 2006 Aug;10(2):159-70.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (109.39 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0939 mL 5.4694 mL 10.9388 mL
5 mM 0.2188 mL 1.0939 mL 2.1878 mL
10 mM 0.1094 mL 0.5469 mL 1.0939 mL
50 mM 0.0219 mL 0.1094 mL 0.2188 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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