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Bardoxolone Methyl (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物，是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 375.00 | |
| 50 mg | ¥ 850.00 | |
| 100 mg | ¥ 1275.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
218600-53-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H43NO4
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| 分子量 |
505.69
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物，是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
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| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2；Autophagy；Apoptosis；Ferroptosis
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta， phorbol ester， okadaic acid， hydrogen peroxide， lipopolysaccharide， 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子 [2]。 Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM [5]。 Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡 [6]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Bardoxolone methyl (30 mg/kg，p.o.) 降低了megalin的肾脏表达，但不降低cubilin的表达，增加了肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比率，并诱导了食蟹猴的Nrf2细胞保护靶标 [1]。 在动物模型和临床试验中，Bardoxolone methyl 通过改善eGFR受体对心脏产生总体有利作用 [7]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2. [2]. Shishodia S, et al. A synthetic triterpenoid, CDDO-Me, inhibits IkappaBalpha kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor kappaB-regulated gene products in human leukemic cells. Clin Cancer Res. 2006, 12(6), 1828-1838. [3]. Tanjoni I, et al.PND-1186 FAK inhibitor selectively promotes tumor cell apoptosis in three-dimensional environments. Cancer Biol Ther. 2010, 15;9(10):764-77. [4]. Chengcheng Gai, et al. Acetaminophen sensitizing erastin-induced ferroptosis via modulation of Nrf2/heme oxygenase-1 signaling pathway in non-small-cell lung cancer. J Cell Physiol . 2020 Apr;235(4):3329-3339. [5]. Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000, 43(22), 4233-4246. [6]. Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002, 99(1), 326-335. [7]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (197.75 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9775 mL | 9.8875 mL | 19.7750 mL | |
| 5 mM | 0.3955 mL | 1.9775 mL | 3.9550 mL | |
| 10 mM | 0.1977 mL | 0.9887 mL | 1.9775 mL | |
| 50 mM | 0.0395 mL | 0.1977 mL | 0.3955 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2.
[2]. Shishodia S, et al. A synthetic triterpenoid, CDDO-Me, inhibits IkappaBalpha kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor kappaB-regulated gene products in human leukemic cells. Clin Cancer Res. 2006, 12(6), 1828-1838.
[3]. Tanjoni I, et al.PND-1186 FAK inhibitor selectively promotes tumor cell apoptosis in three-dimensional environments. Cancer Biol Ther. 2010, 15;9(10):764-77.
[4]. Chengcheng Gai, et al. Acetaminophen sensitizing erastin-induced ferroptosis via modulation of Nrf2/heme oxygenase-1 signaling pathway in non-small-cell lung cancer. J Cell Physiol . 2020 Apr;235(4):3329-3339.
[5]. Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000, 43(22), 4233-4246.
[6]. Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002, 99(1), 326-335.
[7]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.
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