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BAY-876
目录号 : SJ-MX0470 别名 : BAY 876; BAY876 热销产品 纯度:98.50%

BAY-876 是一种具有口服活性的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。

CAS No. :1799753-84-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  640.00
5 mg ¥  1000.00
10 mg ¥  1540.00
25 mg ¥  2520.00
50 mg ¥  3920.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1799753-84-6
分子式
C24H16F4N6O2
分子量
496.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BAY-876 是一种具有口服活性的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。

相关靶点

GLUT

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
GLUT1 [1] GLUT2 [1] GLUT3 [1] GLUT4 [1]
2 nM 10.08 μM 1.67 μM 0.29 μM
体外研究 (In Vitro)

BAY-876 (25-75 nM;24 和 72 小时) 具有生长抑制作用,并导致 SKOV-3 和 OVCAR-3 细胞数量呈剂量依赖性减少 [2]

体内研究 (In Vivo)

BAY-876 在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等,在大鼠中的半衰期为 2.5 小时,而在犬类中为 22 小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度 (F%) 分别为 85% 和 79% 。BAY-876 具有良好的体内药代动力学 (口服生物利用度高、半衰期长),使其成为癌症治疗中,特性靶向 GLUT1 抑制剂中非常有潜力的化学探针标记 [1]

BAY-876 (口服;1.5-4.5 mg/kg/天;持续 28 天) 对小鼠的致瘤性产生明显的剂量依赖性抑制作用 [2]

参考文献

[1]. Siebeneicher H et al. Identification and Optimization of the First Highly Selective GLUT1 Inhibitor BAY-876. ChemMedChem. 2016 Aug 23.

[2]. Ma Y, et al. Ovarian Cancer Relies on Glucose Transporter 1 to Fuel Glycolysis and Growth: Anti-Tumor Activity of BAY-876. Cancers (Basel). 2018 Dec 31;11(1).

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
99 mg/mL (199.43 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0144 mL 10.0721 mL 20.1442 mL
5 mM 0.4029 mL 2.0144 mL 4.0288 mL
10 mM 0.2014 mL 1.0072 mL 2.0144 mL
50 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4029 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.50%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。