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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬（autophagy）。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 445.00 | |
| 50 mg | ¥ 1100.00 | |
| 200 mg | ¥ 2640.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
606143-89-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H15BrF2N4O3
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| 分子量 |
441.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬（autophagy）。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
MEK；Autophagy
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50:12 nM (MEK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 MCF7 细胞中，RSK3 或 RSK4 表达降低了对单独使用任何 PI3K 抑制剂治疗的反应。 然而，PI3K 抑制与 Binimetinib或 BI-D1870 的组合完全逆转了表达 RSK 的细胞的耐药性 [2]。 Binimetinib (MEK162) 在所有 HRAS 突变细胞系中阻断基础 ERK 磷酸化。 在蛋白质印迹上，RAD001 和 AZD6244/Binimetinib 的组合对 S6 激酶的抑制作用比单独使用 RAD001 更强。 RAD001 和 AZD6244/Binimetinib 的组合也转化为比单独使用更强的 HRAS 突变细胞中的细胞生长阻断。 Binimetinib 与 RAD001 的协同作用强于 AZD6244 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在两种动物模型中，使用 Binimetinib 治疗以剂量相关的方式降低疾病严重程度。 CIA 模型中的 Binimetinib 在 1 mg/kg 和 3 mg/kg 时抑制踝关节直径是27% 和 50%，而布洛芬有 46% 的抑制作用。当与布洛芬联合使用时，这两个相同的剂量分别导致 74% 和 72% 的抑制。踝关节显微镜检查显示 Binimetinib 在 1 和 3 mg/kg 剂量下可显着抑制病变（炎症、软骨损伤、血管翳形成和骨吸收）32% 和 60%，而单独使用布洛芬治疗会导致 17 ％抑制，这与对照没有显着差异。当这两种剂量的 Binimetinib 与布洛芬联合使用时，结果是关节破坏的抑制率分别为 54% 和 77% [1]。 在 AIA 中，3 和 10 mg/kg Binimetinib 抑制 AIA 踝关节直径 11% 和 34%，而 MTX 抑制 33%。当与 MTX 结合时，3 和 10 mg/kg 的 Binimetinib 导致 55% 和 71% 的抑制。对踝关节的炎症和骨吸收进行显微镜检查也显示出与单独使用任何一种化合物相比都提高了疗效 [1]。 当 Binimetinib 与 BEZ235 联合使用时，观察到肿瘤生长显着减少 (P=0.01)。这种抗肿瘤活性的增加伴随着p-ERK和p-S6染色的减少。在 phospho-4EBP1 染色（mTOR 活性的直接靶标）中未观察到显着变化 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (199.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2664 mL | 11.3320 mL | 22.6639 mL | |
| 5 mM | 0.4533 mL | 2.2664 mL | 4.5328 mL | |
| 10 mM | 0.2266 mL | 1.1332 mL | 2.2664 mL | |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2266 mL | 0.4533 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
