Liproxstatin-1 是一种强效的 ferroptosis 铁死亡抑制剂,IC50 值为 22 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ferroptosis
Apoptosis
肿瘤
IC50: 22 nM (ferroptosis, Cell-free assay) [1]
Liproxstatin-1 能够在低纳摩尔范围内抑制铁死亡和 Gpx4−/− 细胞的增殖 (IC50=22 nM) [1]。
在 Gpx4−/− 细胞中,Liproxstatin-1 (50 nM) 可完全阻断脂质过氧化作用。Liproxstatin-1 (200 nM) 可以浓度依赖性克服 FINs,如 BSO (10 µM)、erastin (1 µM) 和 RSL3 (0.5 µM) 诱发的细胞死亡,但不能抵抗 staurosporine (0.2 µM) 和 H2O2 (200 µM) 诱发的细胞死亡 [1]。
Liproxstatin-1 在小鼠胚胎成纤维细胞中显示出抗铁死亡活性,IC50 约为 38 nM [2]。
与溶剂对照组相比,Liproxstatin-1 (10 mg/kg;腹腔注射) 可显著地延长 GreERT2 小鼠生存期,抑制管状细胞中铁死亡,减轻缺血/再灌注诱发的肝损伤中的组织损伤 [1]。
Liproxstatin-1 治疗阻断了 MAFLD 小鼠的铁死亡标志物 ACSL4 和 ALOX15,显著降低了肝脏甘油三酯和胆固醇、脂质过氧化标志物 4-羟基壬烯醛 (4-HNE) 和丙二醛 (MDA) 的水平,并改善了脂质合成/氧化基因 (Pparα、Scd1、Fasn、Hmgcr 和 Cpt1a) 表达 [3]。
[1]. Friedmann Angeli JP, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol. 2014 Dec;16(12):1180-91.
[2]. Zilka O, et al. On the Mechanism of Cytoprotection by Ferrostatin-1 and Liproxstatin-1 and the Role of Lipid Peroxidation in Ferroptotic Cell Death. ACS Cent Sci. 2017 Mar 22;3(3):232-243.
[3]. Tong J, et al. Ferroptosis inhibitor liproxstatin-1 alleviates metabolic dysfunction-associated fatty liver disease in mice: potential involvement of PANoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2023 May;44(5):1014-1028.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.47%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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