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Pexidartinib (PLX3397)
目录号 : SJ-MX0038 别名 : PLX-3397; PLX 3397; PLX3397 中文名称 : 培西达替尼 热销产品 纯度：98.34%

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1029044-16-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  460.00
50 mg ¥  1755.00
100 mg ¥  2870.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1029044-16-3
分子式
C20H15ClF3N5
分子量
417.81
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
相关靶点
c-Fms；c-Kit；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 c-Kit [1] 10 nM
IC50 cFMS (CSF-1R) [1] 20 nM
IC50 FLT3 [1] 160 nM
IC50 KDR (VEGFR2) [1] 350 nM
IC50 LCK [1] 860 nM
IC50 FLT1 (VEGFR1) [1] 880 nM
IC50 NTRK3 (TRKC) [1] 890 nM
体外研究 (In Vitro)

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性为其他相关激酶的 10 到 100 倍，如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM [1]。

在 M-NFS-60、Bac1.2F5 和 M-07e 细胞中，Pexidartinib (PLX-3397) 抑制 CSF1 依赖性增殖，IC50 分别为 0.44 μM、0.22 μM 和 0.1 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Pexidartinib (0.25、1 mg/kg；每天两次，共 8 天) 抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖 [2]。

Pexidartinib (1 mg/kg；每天两次，共 8 天) 对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响 [2]。

Pexidartinib (50 mg/kg；口服；每隔一天，持续 3 周) 降低组织巨噬细胞水平，但不影响小鼠的葡萄糖稳态 [3]。
参考文献

[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.

[2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.

[3]. Merry TL, et al. The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice. Int J Obes (Lond). 2020;44(1):245-253.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (201.05 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3934 mL 11.9672 mL 23.9343 mL
5 mM 0.4787 mL 2.3934 mL 4.7869 mL
10 mM 0.2393 mL 1.1967 mL 2.3934 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2393 mL 0.4787 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.34%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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