GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为 3.3 nM,比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Cell Cycle/DNA Damage;Nuclear Receptor Signaling
GW9662 抑制放射性配体与 PPARγ,PPARα 和 PPARδ 的结合,pIC50 为 8.48±0.27 (IC50=3.3 nM;n=10)、7.49±0.17 (IC50=32 nM;n=9) 和 5.69±0.17 (IC50=2000 nM;n=3) [1]。
GW9662 对 PPARγ 有纳米摩尔的 IC50,在与 PPARα 和 PPARδ 的结合实验中,GW9662 的 IC50 分别是 PPARα 和 PPARδ 的 10 倍和 600 倍 [1]。
与单独使用 50 μM Rosiglitazone (P=0.001) 或 10 μM GW9662 (P=0.01) 治疗相比,用 50 μM Rosiglitazone 和 10 μM GW9662 共同治疗 7 天后活细胞数量统计学上更低 [2]。
BADGE- 和 GW9662 (1 mg/kg;i.p.) 联合治疗小鼠的骨髓 (BM) 有核细胞计数显著高于再生障碍性贫血 (AA) 组 [3]。
GW9662 (1 mg/kg;i.p.) 在很大程度上减弱了脂多糖 (LPS) 对大鼠的肾脏保护作用 [4]。
[1]. Leesnitzer LM, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50.
[2]. Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumor cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist BRL 49653, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.
[3]. Sato K, et al. PPARγ antagonist attenuates mouse immune-mediated bone marrow failure by inhibition of T cell function.Haematologica. 2016 Jan;101(1):57-67.
[4]. Collino M, et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.
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纯度: 99.90%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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