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Tazemetostat (EPZ-6438)
目录号 : SJ-MX0057 别名 : E-7438; E 7438; E7438; EPZ 6438; EPZ6438 中文名称 : 他泽司他 热销产品 纯度：99.41%

Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1403254-99-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  700.00
50 mg ¥  1660.00
100 mg ¥  2780.00
200 mg ¥  3780.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  480.00
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Tazemetostat (EPZ-6438) 的其他形式产品 Tazemetostat hydrobromide
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1403254-99-8
分子式
C34H44N4O4
分子量
572.74
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。
相关靶点
Histone Methyltransferase；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 Ki
EZH2 [1]  EZH2 [1] Rat EZH2 [1] EZH1 [1] EZH2WT [1]
in peptide assay in nucleosome assay      
11 nM 16 nM 4 nM 392 nM 2.5 nM
体外研究 (In Vitro)

Tazemetostat 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞株的增殖，IC50 为 0.49 nM-7.6 μM [1]。

Tazemetostat 浓度依赖性降低野生型或 SMARCB1 突变细胞中总体 H3K27Me3 水平，并诱导敲除 SMARCB1 的 MRT 细胞系中强的抗增殖作用，IC50 范围为 32 nM 到 1000 nM。Tazemetostat 引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制 Hedgehog 通路基因 MYC 和 EZH2 [1]。

在几种 EZH2 突变体淋巴瘤细胞中，Tazemetostat 的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Tazemetostat (250 或 500 mg/kg；每天两次，持续 21-28 天) 皮下注射 G401 异种移植物的 SCID 小鼠，在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而且对小鼠体重影响较小 [1]。
参考文献

[1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19)：7922-7.

[2]. Johnston LD, et al. ASH Annual Meeting Abstracts. 2013.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (174.60 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7460 mL 8.7300 mL 17.4599 mL
5 mM 0.3492 mL 1.7460 mL 3.4920 mL
10 mM 0.1746 mL 0.8730 mL 1.7460 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1746 mL 0.3492 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.41%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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