010J0301,010C0D01,010C02,0D01,0D05,010401
Vismodegib (GDC-0449)
目录号 : SJ-MX0136 别名 : GDC 0449; GDC0449 中文名称 : 维莫德吉 纯度:99.28%

Vismodegib (GDC-0449) 是一种新型有效的,特异性 hedgehog 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 3 nM,也会抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

CAS No. :879085-55-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  540.00
50 mg ¥  2170.00
100 mg ¥  3170.00
200 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
879085-55-9
分子式
C19H14Cl2N2O3S
分子量
421.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Vismodegib (GDC-0449) 是一种新型有效的,特异性 hedgehog 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 3 nM,也会抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

相关靶点
Hedgehog;P-glycoprotein;BCRP;Autophagy
作用通路
Stem Cell/Wnt;Membrane Transporter/Ion Channel;Autophagy
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
hedgehog [1] P-gp [2] ABCG2 [2]
3 nM 3.0 μM 1.4 μM 
体外研究 (In Vitro)

Vismodegib 是一种 ABCG2 抑制剂,可通过阻断其在 HEK293 细胞中的输出来增加另一种 ABCG2 底物 NSC 279836 的有效细胞内浓度。 Vismodegib (10 µM) 使 MDCKII/Pgp 细胞和 MDCKII/MRP1 细胞对 NSC757 处理重新敏感 [2]

Vismodegib (25 μM 或 50 μM) 浓度依赖性地抑制 HCC 和 H1339 细胞 [3]

体内研究 (In Vivo)

Vismodegib 是一种新型小分子 HPI,常用于临床试验 [1]

Vismodegib (0.3 至 75 mg/kg;口服) 在髓母细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 Vismodegib (> 46 mg/kg;p.o.) 导致患者来源的结直肠异种移植物生长延迟 [4]

参考文献

[1]. Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.  

[2]. Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.  

[3]. Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca2+ homeostasis and inhibits cell growth in NSC 119875-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.  

[4]. Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (199.38 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3736 mL 11.8680 mL 23.7361 mL
5 mM 0.4747 mL 2.3736 mL 4.7472 mL
10 mM 0.2374 mL 1.1868 mL 2.3736 mL
50 mM 0.0475 mL 0.2374 mL 0.4747 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.28%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。