Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
| Cas No. |
85622-93-1
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| 分子式 |
C6H6N6O2
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| 分子量 |
194.15
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ 保存，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。 |
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| 相关靶点 |
DNA Alkylator/Crosslinker；Autophagy；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
DNA alkylator [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Temozolomide 是一种跨越血脑屏障的甲基化剂，适用于恶性胶质瘤和转移性黑色素瘤。Temozolomide 对肿瘤细胞有效，其特征是低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能性错配修复系统 (MR) [1]。 在不同细胞系中测定 Temozolomide 的 IC50 值范围为 14.1-234.6 μM，分为两个明显不同的组：具有低 IC50 值 (<50 μM) 的细胞系，其中包括 A172 (14.1±1.1 μM) 和 LN229 细胞 (14.5±1.1 μM)，以及具有高 IC50 值 (>100 μM) 的细胞，包括 SF268 (147.2±2.1 μM) 和 SK-N-SH 细胞 (234.6±2.3 μM) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Temozolomide 作为单一药剂，相对于对照，不会显著增加 mdian 生存时间 (MST)。值得注意的是，在给予 100 或 200 mg/kg 的 Temozolomide 之前，颅内注射 NU1025 可显著延长对照组或仅用 Temozolomide 治疗组的寿命 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (206.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.1507 mL | 25.7533 mL | 51.5066 mL | |
| 5 mM | 1.0301 mL | 5.1507 mL | 10.3013 mL | |
| 10 mM | 0.5151 mL | 2.5753 mL | 5.1507 mL | |
| 50 mM | 0.1030 mL | 0.5151 mL | 1.0301 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
