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C646
目录号 : SJ-MX0497 别名 : C 646; C-646 热销产品 纯度：99.37%

C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。

CAS No. :328968-36-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  435.00
10 mg ¥  695.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
328968-36-1
分子式
C24H19N3O6
分子量
445.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。
相关靶点

Histone Acetyltransferase；Autophagy；Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
作用通路

Epigenetics；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki IC50
histone acetyltransferase p300 [1] histone acetyltransferase p300 [1]
400 nM 1.6 μM
体外研究 (In Vitro)

C646 是 p300 与乙酰辅酶 A (acetyl-CoA) 的线性竞争性抑制剂，Ki 为 400 nM。C646 对 H4-15 肽底物表现出 p300 抑制的非竞争性模式。C646 处理降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平并消除细胞中 TSA 诱导的乙酰化。 C646 对细胞生长的影响比 Lys-CoA-Tat 更有强 [1]。

C646 增强 IR 后的有丝分裂突变并抑制 IRin A549 细胞 CHK1 的磷酸化 [2]。

C646 减弱了由 EDAG 诱导的 GATA1 乙酰化增加和 GATA1 转录活性升高 [3]。

C646 (20 μM) 作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰 AR 和 NF-kB 通路，而诱导细胞凋亡 [4]。
体内研究 (In Vivo)

C646 (腹腔注射；剂量 30 nmol/g；每天一次；持续 2 周) 对 P300 的抑制，可显著降低 db/db 小鼠的血糖水平 [5]。
参考文献

[1]. Bowers EM, et al. Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82.

[2]. Oike T, et al. C646, a selective small molecule inhibitor of histone acetyltransferase p300, radiosensitizes lung cancer cells by enhancing mitotic catastrophe. Radiother Oncol. 2014 May;111(2):222-7.

[3]. Zheng WW, et al. EDAG positively regulates erythroid differentiation and modifies GATA1 acetylation through recruiting p300. Stem Cells. 2014 Aug;32(8):2278-89.

[4]. Santer FR, et al. Inhibition of the acetyltransferases p300 and CBP reveals a targetable function for p300 in the survival and invasion pathways of prostate cancer cell lines. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1644-16

[5]. Fan Z, et al. Type 2 diabetes-induced overactivation of P300 contributes to skeletal muscle atrophy by inhibiting autophagic flux. Life Sci. 2020 Aug 10;258：118243.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
16.67 mg/mL (37.43 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2451 mL 11.2254 mL 22.4507 mL
5 mM 0.4490 mL 2.2451 mL 4.4901 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1225 mL 2.2451 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4490 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.37%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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