如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
AdipoRon是具有口服活性的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂，能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合，Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。AdipoRon通过激活AMPK和PPAR-α通路发挥抗糖尿病作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 450.00 | |
| 50 mg | ¥ 1925.00 | |
| 100 mg | ¥ 3640.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
924416-43-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H28N2O3
|
|||||
| 分子量 |
428.52
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
AdipoRon是具有口服活性的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂，能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合，Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。AdipoRon通过激活AMPK和PPAR-α通路发挥抗糖尿病作用。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Adiponectin Receptor
|
||||||
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
|
||||||
| 应用领域 |
代谢
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
AdipoRon 是一种具有口服活性和特异性的 AdipoR 激动剂，与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合，Kd分别为 1.8 和 3.1 μM。 AdipoRon (50 nM-50 μM) 通过 AdipoR1增加 AMPK 磷酸化 [1] 。 AdipoRon (50 μM) 剂量依赖性地减弱 L02 细胞中 TNF-α 和 TGF-β1 的表达。 AdipoRon 对巨噬细胞表现出显着且剂量依赖性的生长抑制 [2]。 AdipoRon治疗显着改善再灌注后的心功能恢复，并抑制MI后细胞凋亡 [3]。 AdipoRon通过与脂联素不同的机制发挥血管舒张作用并诱导血管舒张，而VSMC [Ca2 +] i没有显着降低[4]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
AdipoRon (50 mg/kg， i.v.) 引起野生型小鼠骨骼肌和肝脏中 AMPK 的显著磷酸化，但对 Adipor1-/- Adipor2-/- 双敲除小鼠没有影响 [1]。 AdipoRon（0.02、0.1 和 0.5 mg/kg， i.g.）减轻 D-GalN 诱导的小鼠肝毒性，并防止针对 D-GalN 攻击的肝脏结构变形。 AdipoRon 的保肝潜力在较高剂量（0.1 和 0.5 mg/kg）时特别明显 [2]。 AdipoRon (50 mg/kg, p.o.) 给药可挽救 APN 缺陷小鼠中增强的心肌细胞凋亡。 AdipoRon 的抗凋亡作用在 AMPK-DN 小鼠中减弱但并未丧失 [3]。 |
||||||
| 细胞实验 |
AdipoRon对实质和非实质肝细胞增殖的影响在体外通过L02和RAW264.7进行评估，通过MTT测定进行略微修改：100 μL细胞悬浮液（6×104 /mL）接种于96 孔板并孵育18小时。以指定浓度添加含有AdipoRon的新鲜培养基，并且孵育继续进行24小时。然后将细胞与0.5 mg/mL MTT一起温育4小时，并在酶标仪中在490 nm处分析。每组进行六次重复。对空白（仅中等）校正的平均吸光度值计算为存活百分比 [2]。 |
||||||
| 动物实验 |
小鼠适应3天后，小鼠随机分为6组（每组9只）：对照组，模型，双环醇（20 mg/kg），AdipoRon（0.02 mg/kg，0.1 mg/kg，0.5 mg）/kg）。将AdipoRon和双环醇溶解在DMSO中，并用含有0.5％羧甲基纤维素钠（CMC-Na）的盐水稀释[最终载体：5％DMSO（v/v）盐水溶液]。所有测试组以10 mL/kg的剂量体积给予载体（对照和模型组）或治疗剂（双环醇或AdipoRon组），在D-GalN之前连续三天通过灌胃（i.g.），灌胃每天两次。在最后一次处理后2小时，用600 mg/kg剂量的单次腹膜内（i.p.）施用D-GalN盐水溶液攻击小鼠以诱导急性肝损伤，而对照组小鼠改为接受盐水。然后在收集眼眶血液之前将小鼠禁食20小时。最后，通过颈椎脱位处死所有动物，并收获肝脏进行生化或组织病理学分析 [2]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (233.36 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3336 mL | 11.6681 mL | 23.3361 mL | |
| 5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL | |
| 50 mM | 0.0467 mL | 0.2334 mL | 0.4667 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
