Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
相对于正常细胞,Silmitasertib (CX-4945) 在癌细胞中引起细胞周期阻滞并选择性诱导凋亡,减弱 PI3K/Akt 信号通路,Silmitasertib (CX-4945) 的抗增殖活性与 CK2α 催化亚基 PI3K/Akt 信号通路的衰减水平相关 [1]。
Silmitasertib (CX-4945) 通过下调 CK2表达和抑制 CK2 介导的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的激活,诱导细胞毒性和细胞凋亡,并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用 [2]。
Silmitasertib (CX-4945) (25 或 75 mg/kg;p.o) 耐受性良好,在小鼠异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性,同时降低了基于机制的生物标志物 phospho-p21 (T145) [1]。
[1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98.
[2]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.40%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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