如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 300.00 | |
| 10 mg | ¥ 450.00 | |
| 50 mg | ¥ 1465.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1038915-60-4
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H20N4O
|
||||||
| 分子量 |
320.39
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PARP；Apoptosis
|
||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
|
||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Niraparib (MK-4827) 在全细胞试验中抑制 PARP 活性，EC50=4 nM 和 EC90=45 nM。 MK-4827 抑制具有突变 BRCA-1 和 BRCA-2 的癌细胞增殖，CC50 在 10-100 nM 范围内。 Niraparib (MK-4827) 在全细胞试验中表现出优异的 PARP-1 和 PARP-1 抑制作用，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM [1]。 |
||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Niraparib（MK-4827）在体内具有良好的耐受性，并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出作为单一药剂的功效。 Niraparib（MK-4827）的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为28（mL/min/kg，分布容积非常高（Vdss = 6.9 L/kg），终末半衰期长（t1/2=3.4 h），和优异的生物利用度，F = 65％[1]。 Niraparib（MK-4827）能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果，每天两次给药的单剂量50 mg/kg比25 mg/kg更有效[3]。 |
||||||||
| 参考文献 |
[1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827)： a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22)：7170-85. [2] Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827)： a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009, 52(22)：7170-85. [3]. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6)：2113-20. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (199.76 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1212 mL | 15.6060 mL | 31.2120 mL | |
| 5 mM | 0.6242 mL | 3.1212 mL | 6.2424 mL | |
| 10 mM | 0.3121 mL | 1.5606 mL | 3.1212 mL | |
| 50 mM | 0.0624 mL | 0.3121 mL | 0.6242 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827)： a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22)：7170-85.
[2] Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827)： a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009, 52(22)：7170-85.
[3]. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6)：2113-20.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
