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AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 290.00 | |
| 200 mg | ¥ 880.00 | |
| 500 mg | ¥ 1755.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2627-69-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C9H14N4O5
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| 分子量 |
258.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
AMPK；Autophagy；YAP-TEAD；Mitophagy
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AICAR (0.25、0.5 和 1.0 mM) 处理 HepG2 细胞 48 小时，细胞内的 IR-β 的表达水平分别降低到对照的 50%、53% 和 46% [1]。 Acadesine (500 μM) 处理 30-40 分钟后增加离体肝细胞提取物中的 ZMP，在大约 4 nmol/g 下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM) 在 15 分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的 AMPK 活化 (12 倍)，以及脂肪细胞中的 AMPK 活化 (2-3 倍)，但而不影响 ATP、ADP 或 AMP 水平。Acadesine (500 μM) 显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM) 也会引起显著的 HMG-CoA 还原酶失活 [2]。 Acadesine 引起 K562、LAMA-84 和 JURL-MK1 中细胞代谢减少，并且能有效杀死携带 T315I-BCR-ABL 突变体的耐 Imatinib 的 K562 细胞和 Ba/F3 细胞。Acadesine 的作用会被 GF109203X 和 Ro-32-0432 废止，其分别是经典的和新的 PKCs 抑制剂，因此，Acadesine 引起 K562 细胞中几种 PKC 亚型的重排和活化。Acadesine 在第 10 天剂量依赖性抑制 K562 集落形成，Acadesine 的生长抑制作用在 0.25 mM 下已经能够检测到，在 2.5 mM 下具有最大抑制作用 [3]。 在体外，Acadesine 引起 LPS 刺激的中性粒细胞中 CD18 表达减少 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠 K562 细胞异种移植模型中，Acadesine (50 mg/kg) 显著减少肿瘤形成 [3]。 Acadesine (10 mg/kg) 引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内，Acadesine (10 mg/kg) 抑制肺毛细血管中 LPS 诱导的蛋白渗透，抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
52 mg/mL (201.37 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
20 mg/mL (77.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL | |
| 5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.7450 mL | |
| 10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL | |
| 50 mM | 0.0775 mL | 0.3873 mL | 0.7745 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
