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Vorinostat (SAHA)
目录号 : SJ-MX0107 别名 : Suberoylanilide hydroxamic acid; MK0683; Zolinza; MK-0683; MK 0683 中文名称 : 伏立诺他 热销产品 纯度：99.78%

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :149647-78-9
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规格 价格 货期
250 mg ¥  420.00
500 mg ¥  560.00
1 g ¥  820.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
149647-78-9
分子式
C14H20N2O3
分子量
264.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
Apoptosis；Autophagy；Filovirus；HDAC；HPV；Mitophagy
作用通路
Apoptosis；Autophagy；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤；感染；干细胞
IC50 & Target
ID50 ID50          
HDAC1 [1] HDAC3 [1] HDAC2 [1] HDAC7 [1] HDAC11 [1] Autophagy [1] Mitophagy [1]
10 nM 20 nM          
体外研究 (In Vitro)

Vorinostat 是小分子量 (<300) 线性肟酸，抑制 HDAC 活性，包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累，抑制培养细胞的增殖，且抑制肿瘤生长 [2]。

Vorinostat 抑制多种转化细胞增殖 (包括淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病和非小细胞肺癌)，与对照组相比抑制生长达 50% 时的浓度为 0.5 到 10 μM。Vorinostat 作用于淋巴瘤和白血病细胞，包括 Burkitt、B-细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL)、MCL、DLBCL、ATL 和 T-细胞，不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖，Vorinostat 也抑制正常细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。Vorinostat 对转化细胞具有选择毒性，包括使肿瘤细胞死亡，而对正常细胞只起抑制作用，不会使其死亡 [2]。

Genistein 和 Vorinostat 联用效果比 5-aza 和 Vorinostat 联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein 和 Vorinostat 联用作用于 ARCaP-E 使增殖降低 80%，作用于 ARCaP-M 细胞，增殖降低 60 % 以上。Genistein 和 Vorinostat 联用抑制细胞增殖具有协同效应 [3]。

Vorinostat 作用于肿瘤细胞表面时能够提高 Fas 蛋白水平，这种作用存在剂量依赖性，且按 0.75 μM 剂量处理时提高的蛋白水平将达到一个稳定水平 [4]。

Vorinostat 抑制肿瘤细胞生长，包括 NB4、H460 和 HCT-116，IC50 分别为 0.7μM、3.4 μM 和 1.2 μM [5]。
体内研究 (In Vivo)

Decitabine 和 Vorinostat 都具有使肿瘤衰退的功能。然而，Decitabine 和 Vorinostat 联用使肿瘤衰退的效果更强。Decitabine 和 Vorinostat 联用处理野生型小鼠，肿瘤衰退比处理 Fasgld 小鼠效果高很多。Decitabine 和 Vorinostat 使结肠癌细胞对 FasL 调节的肿瘤衰退敏感。低剂量 Decitabine 和 Vorinostat 处理时小鼠没有明显的肝脏毒性 [4]。
参考文献

[1]. Hrzenjak A et al. Histone deacetylase inhibitor vorinostat suppresses the growth of uterine sarcomas in vitro and in vivo. Mol Cancer. 2010 Mar 4;9:49.

[2]. Richon VM, et al. A class of hybrid polar inducers of transformed cell differentiation inhibits histone deacetylases. Proc Natl Acad Sci U S A, 1998, 95(6), 3003-3007.

[3]. Butler LM, et al. Suberoylanilide hydroxamic acid, an inhibitor of histone deacetylase, suppresses the growth of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Res, 2000, 60(18), 5165-5170.

[4]. Munster PN, et al. Suberoylanilide hydroxamic acid, an inhibitor of histone deacetylase, suppresses the growth of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Res, 2001, 61(23), 8492-8497.

[5]. Hockly E, et al. Suberoylanilide hydroxamic acid, a histone deacetylase inhibitor, ameliorates motor deficits in a mouse model of Huntington's disease. Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(4), 2041-2046.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
53 mg/mL (200.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7833 mL 18.9165 mL 37.8329 mL
5 mM 0.7567 mL 3.7833 mL 7.5666 mL
10 mM 0.3783 mL 1.8916 mL 3.7833 mL
50 mM 0.0757 mL 0.3783 mL 0.7567 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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