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Olaparib (AZD2281)
目录号 : SJ-MX0027 别名 : KU0059436; KU 0059436; KU-0059436; AZD-2281; AZD 2281 中文名称 : 奥拉帕尼 热销产品 纯度：99.84%

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 

CAS No. :763113-22-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  580.00
50 mg ¥  840.00
100 mg ¥  1360.00
200 mg ¥  2040.00
500 mg ¥  3380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
763113-22-0
分子式
C24H23FN4O3
分子量
434.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 
相关靶点

PARP；Autophagy；Mitophagy
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
PARP-2 [1] PARP-1 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
1 nM 5 nM
体外研究 (In Vitro)

Olaparib 是 PARP 抑制剂，也作用于 BRCA1 或 BRCA2 突变。Olaparib 对 tankyrase-1 作用效果不大。Olaparib (30-100 nM) 作用于 SW620 细胞，能够使 PARP-1 失活。与 BRCA1 和 BRCA2 充足细胞系 (Hs578T、MDA-MB-231 和 T47D) 相比，BRCA1 缺陷细胞系 (MDA-MB-463 和 HCC1937) 对 Olaparib 会更敏感 [1]。

Olaparib 抑制 PARP，阻断碱基切除修复，导致 KB2P 细胞对 Olaparib 强烈敏感。结果导致在 DNA 复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活 BRCA2 依赖的重组途径 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Olaparib 作用于 Brca1-/-；p53-/- 乳腺肿瘤 (每天按 50 mg/kg 剂量腹腔注射) 有效，但是对 HR 缺陷的 Ecad-/-；p53-/- 乳腺肿瘤没有效果。Olaparib 作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性 [3]。

Olaparib 已经用于治疗 BRCA 突变的肿瘤， 比如卵巢癌、胸腺癌和前列腺癌。此外，Olaparib 选择性的抑制 ATM 缺陷的肿瘤细胞，说明 Olaparib 可作为治疗 ATM 突变的淋巴肿瘤的潜在试剂 [4]。
参考文献

[1]. Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91

[2]. Evers B, et al, Selective inhibition of BRCA2-deficient mammary tumor cell growth by AZD2281 and cisplatin. Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3916-3925.

[3]. Rottenberg S, et al, High sensitivity of BRCA1-deficient mammary tumors to the PARP inhibitor AZD2281 alone and in combination with platinum drugs. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(44), 17079-17084.

[4]. Weston VJ, et al, The PARP inhibitor olaparib induces significant killing of ATM-deficient lymphoid tumor cells in vitro and in vivo. Blood, 2010, 116(22), 4578-4587.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
87 mg/mL (200.25 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3017 mL 11.5085 mL 23.0171 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3017 mL 4.6034 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3017 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2302 mL 0.4603 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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