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Lenvatinib Mesylate
目录号 : SJ-MX0046B 别名 : McN 4853; RWJ 17021; McN-4853; McN4853; RWJ-17021; RWJ17021 中文名称 : 甲磺酸乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼 纯度：99.49%

Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、千细胞因子受体(KIT) 和 转染期间重排(RET)，显示有效抗癌的活性。

CAS No. :857890-39-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  225.00
50 mg ¥  845.00
100 mg ¥  1305.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
857890-39-2
分子式
C22H23ClN4O7S
分子量
522.96
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、千细胞因子受体(KIT) 和 转染期间重排(RET)，显示有效抗癌的活性。
相关靶点
VEGFR；FGFR；PDGFR；RET；c-Kit
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 FGFR1 [1] Cell-free assay 46 nM
IC50 PDGFRα [1] Cell-free assay 51 nM
IC50 PDGFRβ [1] Cell-free assay 39 nM
IC50 VEGFR2 [2] Cell-free assay 0.83 nM
IC50 VEGFR3 [2] Cell-free assay 0.36 nM

 
体外研究 (In Vitro)

Lenvatinib Mesylate 有效抑制血管生成，也显著抑制 VEGF/KDR 和 SCF/KIT 信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝 / 苏氨酸激酶实验，Lenvatinib Mesylate 抑制 Flt-1、KDR 和 Flt-4 时，IC50 分别为 22、4.0 和 5.2 nM。除了这些激酶，Lenvatinib Mesylate 也抑制 FGFR1 和 PDGFR 酪氨酸激酶，作用于 FGFR1、PDGFRα 和 PDGFRβ 时，IC50 分别为 46、51 和 100 nM [1]。

Lenvatinib Mesylate 分别作用于由 VEGF 和 VEGF-C 刺激的 HUVECs，有效抑制 VEGFR2 和 VEGFR3 磷酸化，IC50 分别为 0.83 nM 和 0.36 nM [2]。

最新研究显示，用 1 μM 和 10 μM Lenvatinib Mesylate 处理细胞后，Lenvatinib Mesylate 通过抑制 FGFR 和 PDGFR 信号通路，从而显著抑制细胞迁移和入侵 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Lenvatinib Mesylate 以 30 和 100 mg/kg (BI，QDx21) 以剂量依赖性方式抑制 H146 肿瘤的生长，并在 H146 异种移植模型中导致肿瘤消退至 100 mg/kg。用抗 CD31 抗体进行的 IHC 分析显示，与抗 VEGF 抗体和伊马替尼治疗相比，100 mg/kg 的 Lenvatinib Mesylate 降低了微血管密度 [1]。

在 MDA-MB-231 乳房脂肪垫 (mammary fat pad) 模型中，给予 Lenvatinib Mesylate(100 mg/kg；p.o.)，贝伐单抗显著抑制 m.f.p. 局部肿瘤生长，治疗结束时，Lenvatinib Mesylate 也显著抑制区域淋巴结和远端肺转移 [2]。
参考文献

[1]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008 Feb 1;122(3):664-71.

[2]. Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008 Sep 1;14(17):5459-65.

[3]. Glen H, et al. E7080, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor suppresses tumor cell migration and invasion. BMC Cancer. 2011 Jul 22;11:309. doi: 10.1186/1471-2407-11-309.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
9 mg/mL (17.21 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9122 mL 9.5610 mL 19.1219 mL
5 mM 0.3824 mL 1.9122 mL 3.8244 mL
10 mM 0.1912 mL 0.9561 mL 1.9122 mL
50 mM 0.0382 mL 0.1912 mL 0.3824 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.49%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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