Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
| Cas No. |
133099-04-4
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| 分子式 |
C28H30N2O2
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| 分子量 |
426.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
mAChR；p38 MAPK；Akt
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；MAPK Signaling Pathway；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
神经科学；代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
mAChR [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Darifenacin (0.01-100 μM；5 分钟) 以浓度依赖的方式抑制 Kv 电流，其 IC50 为 0.34 μM， Hill 系数为 0.84 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Darifenacin (2.5 mg/kg；腹腔注射；42 天) 在结直肠癌异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤的作用 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (234.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3444 mL | 11.7220 mL | 23.4439 mL | |
| 5 mM | 0.4689 mL | 2.3444 mL | 4.6888 mL | |
| 10 mM | 0.2344 mL | 1.1722 mL | 2.3444 mL | |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2344 mL | 0.4689 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
