Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂,可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Pelubiprofen (0.01-60 μM,24 小时) 在 RAW 264.7 细胞中抑制 COX,抑制 LPS 诱导的 PGE2 (IC50 为 0.13 μM) [1]。 Pelubiprofen (15-60 μM,24 小时) 在 RAW 264.7 细胞中抑制 LPS 诱导的 iNOS 和促炎细胞因子的表达 [1]。 Pelubiprofen (15-60 μM,24 小时) 抑制 LPS 诱导的 NF-κB 在 RAW 264.7 细胞中的激活 [1]。 Pelubiprofen (15-60 μM,24 小时) 抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞中的 IKK 和 TAK1 [1]。
Pelubiprofen (25-100 mg/kg,口服,单次剂量) 在卡拉胶诱导的足跖水肿模型中,抑制 NF-κB 的抗炎作用 [1]。
[1]. Ji-Sun Shin, et al. Anti-inflammatory effect of pelubiprofen, 2-[4-(oxocyclohexylidenemethyl)-phenyl]propionic acid, mediated by dual suppression of COX activity and LPS-induced inflammatory gene expression via NF-κB inactivation. J Cell Biochem. 2011 Dec;112(12):3594-603.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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