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Bulevirtide acetate
目录号 : SJ-BP0347A 别名 : Myrcludex B acetate 中文名称 : 布尔韦肽醋酸盐 纯度: >98%
Bulevirtide (Myrcludex B) acetate 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide acetate可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide acetate 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
CAS No. :2012558-47-1 (free base)
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生物活性
Bulevirtide (Myrcludex B) acetate 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide acetate可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide acetate 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
相关靶点
HBV
作用通路
Anti-infection
产品类别
多肽
应用领域
感染
体外研究 (In Vitro)

Bulevirtide (200 nM,24 h) 通过非共价结合,时间和剂量依赖地抑制 NTCP,并且可以转移至新合成的 NTCP 分子 [1]
Bulevirtide (2 μM,9 天) 通过抑制复制的方式表现抗病毒活性,阻断 Huh7-NTCP 细胞中 NTCP 介导的 HBV 复制的上调 [2]

体内研究 (In Vivo)

Bulevirtide (2 μg/g,皮下注射,每天) 防止受感染的人肝细胞中的 HBV 在 uPA/SCID 小鼠体重传播,阻碍最初感染的肝细胞中 cccDNA 库的扩增 [3]
Bulevirtide (2 μg/g/d,皮下注射,3 周) 通过处理肝细胞成分来阻止 HBV 进入 uPA/SCID 小鼠体内,而不是影响受感染肝细胞内的病毒粒子生产力或这些细胞的半衰期 [3]

参考文献

[1]. Donkers JM, et al., Mechanistic insights into the inhibition of NTCP by myrcludex B. JHEP Rep. 2019 Aug 1;1(4):278-285.  

[2]. Zhao K, et al., Upregulation of HBV transcription by sodium taurocholate cotransporting polypeptide at the postentry step is inhibited by the entry inhibitor Myrcludex B. Emerg Microbes Infect. 2018 Nov 21;7(1):186. 

[3]. Volz T, et al., The entry inhibitor Myrcludex-B efficiently blocks intrahepatic virus spreading in humanized mice previously infected with hepatitis B virus. J Hepatol. 2013 May;58(5):861-7.  

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。