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Nature. 2025 Mar;
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In solvent
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Bulevirtide (200 nM,24 h) 通过非共价结合,时间和剂量依赖地抑制 NTCP,并且可以转移至新合成的 NTCP 分子 [1]。 Bulevirtide (2 μM,9 天) 通过抑制复制的方式表现抗病毒活性,阻断 Huh7-NTCP 细胞中 NTCP 介导的 HBV 复制的上调 [2]。
Bulevirtide (2 μg/g,皮下注射,每天) 防止受感染的人肝细胞中的 HBV 在 uPA/SCID 小鼠体重传播,阻碍最初感染的肝细胞中 cccDNA 库的扩增 [3]。 Bulevirtide (2 μg/g/d,皮下注射,3 周) 通过处理肝细胞成分来阻止 HBV 进入 uPA/SCID 小鼠体内,而不是影响受感染肝细胞内的病毒粒子生产力或这些细胞的半衰期 [3]。
[1]. Donkers JM, et al., Mechanistic insights into the inhibition of NTCP by myrcludex B. JHEP Rep. 2019 Aug 1;1(4):278-285.
[2]. Zhao K, et al., Upregulation of HBV transcription by sodium taurocholate cotransporting polypeptide at the postentry step is inhibited by the entry inhibitor Myrcludex B. Emerg Microbes Infect. 2018 Nov 21;7(1):186.
[3]. Volz T, et al., The entry inhibitor Myrcludex-B efficiently blocks intrahepatic virus spreading in humanized mice previously infected with hepatitis B virus. J Hepatol. 2013 May;58(5):861-7.
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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