Varenicline dihydrochloride 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline dihydrochloride 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。Varenicline dihydrochloride 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
| Cas No. |
866823-63-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H15Cl2N3
|
|||||
| 分子量 |
284.18
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Varenicline dihydrochloride 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline dihydrochloride 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。Varenicline dihydrochloride 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
nAChR
|
|||||||||
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
|
|||||||||
| 应用领域 |
神经科学；免疫/炎症；肿瘤
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Varenicline dihydrochloride (200 μM；24 小时) 对 HUVEC 细胞活力无明显影响 [2]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Varenicline dihydrochloride (0.5, 1mg/kg；皮下注射；即刻给药) 剂量依赖性地逆转芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同时轻度缓解芬太尼的镇静效果 [3]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (219.93 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (175.94 mM) 50℃水浴；超声
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5189 mL | 17.5945 mL | 35.1890 mL | |
| 5 mM | 0.7038 mL | 3.5189 mL | 7.0378 mL | |
| 10 mM | 0.3519 mL | 1.7594 mL | 3.5189 mL | |
| 50 mM | 0.0704 mL | 0.3519 mL | 0.7038 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
