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IMT1B
目录号 : SJ-MX8449 别名 : LDC203974 纯度：98.01%

IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。

CAS No. :2304621-06-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  740.00
5 mg ¥  1740.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2304621-06-3
分子式
C24H21ClFNO6
分子量
473.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
相关靶点
DNA/RNA Synthesis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

POLRMT [1]
体外研究 (In Vitro)

IMT1B 是一种非竞争性抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录 [1]。
IMT1B (0.01 nM-10 μM；72-168 小时) A2780、A549 和 HeLa 细胞的细胞活力呈剂量依赖性降低 [1]。
IMT1B 耗尽细胞代谢物 [1]。
IMT1B 增加单磷酸和二磷酸核苷酸的水平，导致 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平显著增加 [1]。
体内研究 (In Vivo)

IMT1B (100 mg/kg；口服；每天；持续 4 周) 显著减小含有异种移植物的小鼠的肿瘤大小 [1]。
IMT1B 降低 mtDNA 转录水平和呼吸链亚基水平肿瘤 [1]。
IMT1B 表现出良好的口服生物利用度 (小鼠 101 %) 和 Cmax (小鼠 5149 ng/mL) 口服给药 (小鼠 10 mg/kg) [1]。
IMT1B 静脉内给药 (小鼠 1 mg/kg) 后血浆清除率为 0.44 L/h/kg，表现出消除半衰期为 1.88 小时 [1]。
参考文献

[1]. Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (527.56 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1102 mL 10.5512 mL 21.1024 mL
5 mM 0.4220 mL 2.1102 mL 4.2205 mL
10 mM 0.2110 mL 1.0551 mL 2.1102 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2110 mL 0.4220 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.01%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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